[发明专利]用于抑制ACSS2的组合物和方法在审

专利信息
申请号: 201880074731.7 申请日: 2018-09-26
公开(公告)号: CN111629787A 公开(公告)日: 2020-09-04
发明(设计)人: 菲利普·梅夫斯;谢利·L·贝格尔;杰弗里·D·温克勒;安德鲁·格拉斯;西蒙·戴维·彼得·鲍 申请(专利权)人: 宾夕法尼亚大学理事会
主分类号: A61P25/28 分类号: A61P25/28;A61K31/498;C07D241/44
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 李海霞
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 抑制 acss2 组合 方法
【权利要求书】:

1.一种用于治疗或预防神经和认知疾病或病症的方法,所述方法包括向对其有需要的受试者施用包含ACSS2的抑制剂的组合物。

2.根据权利要求1所述的方法,其中神经和认知疾病或病症选自创伤后应激障碍(PTSD)、双相障碍、抑郁症、抽动秽语综合症、精神分裂症、强迫症、焦虑症、恐慌症和恐惧症。

3.根据权利要求1所述的方法,其中所述神经和认知疾病或病症是PTSD。

4.根据权利要求1所述的方法,其中所述ACSS2的抑制剂是化合物、蛋白、肽、拟肽、抗体、核糖酶、小分子化合物、核酸、载体、反义核酸分子中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的方法,其中所述ACSS2的抑制剂是小分子。

6.根据权利要求5所述的方法,其中所述小分子是根据式(1)至式(4)之一的化合物:

其中,X11选自C(R14)(R15)、O、S和NR15

每次出现的X12选自C(R14)(R15)、O、S和NR15

R11选自氢、-OR15、烷基、环烷基、-C4-C6杂环基、芳基和-C4-C6杂芳基,其中R11是可选地取代的;

R12和R13分别独立地选自氢、烷基、芳基和-C4-C6杂芳基,其中R12和R13是可选地取代的;

每次出现的R14和R15独立地选自氢、卤素、-OH和C1-C6烷基;和

n是0-8的整数;

其中,

R21选自-C(R23)m、环烷基、杂环基、环烷基-酮和杂环基-酮;

R22选自烷基、芳基、杂芳基、-C1-C3烷基-(C3-C6芳基)和-C1-C3烷基-(C3-C6杂芳基);

每次出现的R23独立地选自氢、烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、-OH和-CN;和

m是1-3的整数;

其中R31选自-C(R35)p、环烷基、杂环基、环烷基-酮、杂环基-酮;

R32选自烷基、芳基、杂芳基、-C1-C3烷基-(C3-C6芳基)和-C1-C3烷基-(C3-C6杂芳基);

R33和R34分别独立地选自氢、卤素、烷基、芳基、杂芳基;

每次出现的R35独立地选自氢、烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、-OH和-CN;和

p是1-3的整数;

其中,

X41选自O和S;

R41选自烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基及其组合,其中R41可以是可选地取代的;和

R42和R43分别独立地选自苯基、苯硫基和呋喃基。

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