[发明专利]用于抑制ACSS2的组合物和方法在审
申请号: | 201880074731.7 | 申请日: | 2018-09-26 |
公开(公告)号: | CN111629787A | 公开(公告)日: | 2020-09-04 |
发明(设计)人: | 菲利普·梅夫斯;谢利·L·贝格尔;杰弗里·D·温克勒;安德鲁·格拉斯;西蒙·戴维·彼得·鲍 | 申请(专利权)人: | 宾夕法尼亚大学理事会 |
主分类号: | A61P25/28 | 分类号: | A61P25/28;A61K31/498;C07D241/44 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 李海霞 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 抑制 acss2 组合 方法 | ||
1.一种用于治疗或预防神经和认知疾病或病症的方法,所述方法包括向对其有需要的受试者施用包含ACSS2的抑制剂的组合物。
2.根据权利要求1所述的方法,其中神经和认知疾病或病症选自创伤后应激障碍(PTSD)、双相障碍、抑郁症、抽动秽语综合症、精神分裂症、强迫症、焦虑症、恐慌症和恐惧症。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述神经和认知疾病或病症是PTSD。
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述ACSS2的抑制剂是化合物、蛋白、肽、拟肽、抗体、核糖酶、小分子化合物、核酸、载体、反义核酸分子中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的方法,其中所述ACSS2的抑制剂是小分子。
6.根据权利要求5所述的方法,其中所述小分子是根据式(1)至式(4)之一的化合物:
其中,X11选自C(R14)(R15)、O、S和NR15;
每次出现的X12选自C(R14)(R15)、O、S和NR15;
R11选自氢、-OR15、烷基、环烷基、-C4-C6杂环基、芳基和-C4-C6杂芳基,其中R11是可选地取代的;
R12和R13分别独立地选自氢、烷基、芳基和-C4-C6杂芳基,其中R12和R13是可选地取代的;
每次出现的R14和R15独立地选自氢、卤素、-OH和C1-C6烷基;和
n是0-8的整数;
其中,
R21选自-C(R23)m、环烷基、杂环基、环烷基-酮和杂环基-酮;
R22选自烷基、芳基、杂芳基、-C1-C3烷基-(C3-C6芳基)和-C1-C3烷基-(C3-C6杂芳基);
每次出现的R23独立地选自氢、烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、-OH和-CN;和
m是1-3的整数;
其中R31选自-C(R35)p、环烷基、杂环基、环烷基-酮、杂环基-酮;
R32选自烷基、芳基、杂芳基、-C1-C3烷基-(C3-C6芳基)和-C1-C3烷基-(C3-C6杂芳基);
R33和R34分别独立地选自氢、卤素、烷基、芳基、杂芳基;
每次出现的R35独立地选自氢、烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、-OH和-CN;和
p是1-3的整数;
其中,
X41选自O和S;
R41选自烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基及其组合,其中R41可以是可选地取代的;和
R42和R43分别独立地选自苯基、苯硫基和呋喃基。
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