[发明专利]包括硼替佐米的聚合物纳米颗粒在审

专利信息
申请号: 201880075241.9 申请日: 2018-11-20
公开(公告)号: CN111373246A 公开(公告)日: 2020-07-03
发明(设计)人: S·卡班达;H·辛格 申请(专利权)人: 希成生物医药
主分类号: G01N25/20 分类号: G01N25/20;G01K17/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;吕小羽
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包括 硼替佐米 聚合物 纳米 颗粒
【权利要求书】:

1.一种组合物,其包括:

a)聚合物纳米颗粒,所述聚合物纳米颗粒包括聚(乳酸)-聚(乙二醇)-聚(丙二醇)-聚(乙二醇)(PLA-PEG-PPG-PEG)四嵌段共聚物,以及

b)硼替佐米(bortezomib)。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述PLA-PEG-PPG-PEG四嵌段共聚物由PEG-PPG-PEG三嵌段共聚物与PLA的化学缀合形成。

3.根据权利要求1所述的组合物,其中PLA的分子量介于约10,000与约100,000道尔顿之间。

4.根据权利要求1所述的组合物,其中PLA的分子量介于约20,000与90,000道尔顿之间。

5.根据权利要求1所述的组合物,其中PLA的分子量介于约30,000与80,000道尔顿之间。

6.根据权利要求1所述的组合物,其中PEG-PPG-PEG的分子量介于约8,000道尔顿与18,000道尔顿之间。

7.根据权利要求1所述的组合物,其中PEG-PPG-PEG的分子量介于约10,000道尔顿与15,000道尔顿之间。

8.根据权利要求1所述的组合物,其中所述共聚物中的PLA的分子量介于17,000道尔顿与72,000道尔顿之间并且PEG-PPG-PEG的分子量为12,500道尔顿。

9.根据权利要求1所述的组合物,其进一步包括第二治疗剂或靶向抗癌剂。

10.根据权利要求9所述的组合物,其中所述第二治疗剂选自由以下组成的组:克唑替尼(crizotinib)、来那度胺(lenalidomide)、格列卫(gleevec)、赫赛汀(herceptin)、阿瓦斯汀(avastin)、PD-1检查点抑制剂、PDL-1检查点抑制剂和CTLA-4检查点抑制剂。

11.一种药物组合物,其包括根据权利要求1所述的组合物以及药学上可接受的载剂。

12.根据权利要求11所述的药物组合物,其中所述聚合物纳米颗粒进一步包括附接到所述聚合物纳米颗粒外部的靶向部分。

13.一种治疗表现出癌症症状的细胞的方法,所述方法包括使所述细胞与治疗有效量的根据权利要求1所述的化合物接触。

14.根据权利要求13所述的方法,其中所述细胞是来自受试者的细胞或培养的细胞中的一个或多个。

15.根据权利要求14所述的方法,其中来自所述受试者的所述细胞是以下中的一个或多个:骨髓基质细胞(BMSC)、外周血单核细胞(PBMC)、淋巴细胞、毛囊、血细胞、其它上皮细胞、骨髓浆细胞、原发性癌细胞、源自患者的肿瘤细胞、正常或癌性造血干细胞、神经干细胞、实体瘤细胞或星形胶质细胞。

16.一种用于治疗处于血液恶性肿瘤或与血液恶性肿瘤相关的病症的风险中或患有血液恶性肿瘤或与血液恶性肿瘤相关的病症的受试者的方法,所述方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的根据权利要求1所述的化合物以及药学上有效的载剂。

17.根据权利要求16所述的方法,其中所述血液恶性肿瘤或病症是多发性骨髓瘤(MM)或淋巴瘤。

18.根据权利要求16所述的方法,其中所述血液恶性肿瘤是骨髓增生异常综合征、霍奇金氏淋巴瘤(Hodgkin's lymphoma)、慢性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病或B细胞淋巴瘤。

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