[发明专利]TIM-3和PD-1途径的双重抑制剂

权利要求书

1.一种调节细胞中由T细胞免疫球蛋白和粘蛋白分子-3(TIM-3)活性介导的免疫应答的方法，其包括使所述细胞与式(I)的化合物或其药学上可接受的盐接触：

其中：

Z表示-OH或-NH-G；

G表示氢或(C₁-C₆)烷基；

Y表示氢或由以下结构式表示的基团

R_a表示被-OH、-NR_xR_y、-SR_x、羧酸、胍基或芳基取代的(C₁-C₆)烷基，其中所述芳基任选地被羟基进一步取代；或者R_a和G与它们所连接的原子一起形成含有1至3个选自O、N或S的杂原子的5元至6元环；

R_a’表示氢；或者R_a和R_a’与它们所连接的原子一起形成任选地含有1至3个选自O、N或S的杂原子的5元至6元环；

R_b表示任选地被-C(O)NR_xR_y、-NR_xR_y或羧酸取代的(C₁-C₆)烷基；

R_c表示氢；或者R_b和R_c与它们所连接的原子一起形成含有1至3个选自O、N或S的杂原子的5元至6元环，其中所述5元至6元环任选地被羟基进一步取代；

R_d表示任选地被-OR_x、羧酸或芳基-OH取代的(C₁-C₆)烷基；

R_e表示氢；或者R_d和R_e与它们所连接的原子一起形成含有1至3个选自O、N或S的杂原子的5元至6元环；并且

R_x和R_y独立地表示氢、(C₁-C₆)烷基或(C₂-C₆)酰基。

2.如权利要求1所述的方法，其中Z表示-NH-G。

3.如权利要求1或2所述的方法，其中G表示氢或甲基。

4.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中G表示氢。

5.如权利要求1所述的方法，其中Z表示-OH。

6.如权利要求1-5中任一项所述的方法，其中R_a表示(C₁-C₄)烷基，其中(C₁-C₄)烷基被-OH、-NR_xR_y、-NH-C(＝NH)-NH₂、-SR_x、羧酸或芳基取代，其中所述芳基任选地被羟基进一步取代。

7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其中R_a表示被-OH、-NH₂、-NH-C(＝NH)-NH₂、-SCH₃、羧酸、苯基或对-OH(苯基)取代的(C₁-C₄)烷基；并且R_a’是氢。

8.如权利要求1-7中任一项所述的方法，其中R_a表示被-OH、-NH₂、-NH-C(＝NH)-NH₂、羧酸或苯基取代的(C₁-C₄)烷基；并且R_a’是氢。