[发明专利]青蒿素衍生的三聚体和四聚体及其用途在审
申请号: | 201880075374.6 | 申请日: | 2018-11-21 |
公开(公告)号: | CN111372583A | 公开(公告)日: | 2020-07-03 |
发明(设计)人: | 赵鸣;周丽明 | 申请(专利权)人: | 赵鸣;周丽明 |
主分类号: | A61K31/357 | 分类号: | A61K31/357;A61K31/44;A61K31/554;A61K31/635 |
代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 于磊;张福根 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 青蒿素 衍生 三聚体 四聚体 及其 用途 | ||
1.以下通式所示的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
n是0到6的整数;
Art1、Art2和Art3各自独立地选自:
其中A选自碳、氮和其中n1是选自0到12的整数;
Y、Y1和Y2各自独立地选自不存在、O、NH、NR1、S(O)m、-(CHR1)n2-、-(CHR1)n2O-、-(CHR1)n2N-、-(CHR1)n2C(=O)-、-(CHR1)n2C(=O)O-、-(CHR1)n2C(=O)NR1-、-(CHR1)n2S(O)m-以及-(CHR1)n2C(=O)S-;其中n2是选自0至6的整数;m是选自0至2的整数;以及
R选自不存在、氢、-OR1、C(O)R1、-C(O)OR1、-(CHR2)n3R1、-(CHR2)n3OR1、-NR2R1、–(CHR2)n3NR2R1、–NR2C(O)R1、–NR2C(O)OR1、–NR2C(O)NHR1、–(CHR2)n3OC(O)R1、–(CHR2)n3OC(O)OR1、–N=BR1和–NHS(O)mR1;其中n3是选自0到8的整数;m是选自0到2的整数;以及
其中B选自N和C;R1和R2各自独立地选自氢、Art1、Art2、Art3、C1-10烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6亚烷基、COOC1-6烷基、C1-6亚烷基COOH、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基和5-12元杂芳基;
其中R1和R2的每个C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6亚烷基COOC1-6烷基、C1-6亚烷基COOH、C6-12芳基、3-12元杂环基和5-12元杂芳基独立地任选地被1-10个基团取代,所述基团选自卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基和3-6元杂环基。
2.权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:
3.权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:
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