[发明专利]硝酸氨基金刚烷酯化合物和它们用于治疗CNS病症的用途在审
申请号: | 201880075519.2 | 申请日: | 2018-11-20 |
公开(公告)号: | CN111432810A | 公开(公告)日: | 2020-07-17 |
发明(设计)人: | C.K.贝克;M.S.文卡特拉曼;X.张;J.W.拉里克 | 申请(专利权)人: | 潘诺拉马研究公司 |
主分类号: | A61K31/21 | 分类号: | A61K31/21;A61P11/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 罗文锋;黄登高 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 硝酸 氨基 金刚 酯化 它们 用于 治疗 cns 病症 用途 | ||
1.一种化合物,其包含式I:
其中:
R1和R2独立地是氢、卤化物、直链或支链烷基、直链或支链杂烷基、直链或支链烷氧基、直链或支链-O-杂烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,它们中的每一个可以任选地被取代;
R3和R4独立地是氢或直链或支链C1-C6烷基,或R3、R4和它们所连接的氮原子形成3元至8元杂环;
R5是氢或直链或支链C1-C6烷基;
X是化学键、直链或支链-烷基-、直链或支链-杂烷基-、直链或支链-O-烷基-、直链或支链-O-杂烷基-、-(CH2)j-环烷基-(CH2)k-、-(CH2)j-杂环基-(CH2)k-、-(CH2)j-芳基-(O)h-(CH2)k-或-(CH2)j-杂芳基-(O)h-(CH2)k-,它们中的每一个可以任选地被取代;
Y是-ONO2或
m是0、1、2、3、4或5;
j是0、1、2或3;
k是0、1、2或3;并且
h是0或1;
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、包合物、多晶型物或立体异构体。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是氢,R4是氢,并且R5是氢,得到式Ia:
其中:
n是1、2、3、4、5或6;
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、包合物、多晶型物或立体异构体。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中n是1,R1是甲基,R2是甲基,X是-(CH2)-,并且Y是ONO2。
4.根据权利要求2所述的化合物,其中n是2,R1是甲基,R2是甲基,X是丙基,并且Y是ONO2。
5.根据权利要求2所述的化合物,其中n是1,R1是甲基,R2是甲基,X是化学键,并且Y是ONO2。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中y是ONO2,得到式IA:
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、包合物、多晶型物或立体异构体。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中R3是氢,R4是氢,并且R5是氢,得到式IAa:
其中:
n是1、2、3、4、5或6;
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、包合物、多晶型物或立体异构体。
8.根据权利要求1、2或6所述的化合物,其中所述式I、Ia、IA或IAa的化合物的X是化学键、直链或支链C1-C6或C1-C3烷基-或直链或支链C1-C6或C1-C3-O-烷基-。
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