[发明专利]作为mPGES-1抑制剂的化合物

权利要求书

1.一种由通式结构(I)表示的化合物：

其中，

-T是水溶性维生素E衍生物，具有核心苯并二氢吡喃基或苯并二氢吡喃基醌框架和在2-位取代的羧酸部分，其中T通过羧酸部分连接到氮，从而形成酰胺部分；

-L是酰胺氮原子和末端氮原子之间的连接基，其包含1至10个任选取代的选自碳、氮和氧的骨架原子；

-N*由结构(IIa)或(IIb)表示

-R¹和R²各自独立地选自氢(H)、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烯基，或R¹和R²连接在一起并从而在酰胺氮原子和末端氮原子之间形成第二连接基，或R¹与所述连接基L的骨架原子以环状结构连接和/或R²与所述连接基L的骨架原子以环状结构连接；

-R³选自氢(H)、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烯基，其中所述烷基或烯基部分能够被一个或多个卤素原子、羟基部分或(卤代)烷氧基部分取代，或者当所述末端氮原子为亚胺部分的一部分时，R³不存在；或任选地R³与所述连接基L的骨架原子以环状结构连接；以及

-R⁴选自氢(H)或C₁-C₆烷基，其中所述烷基部分能够被一个或多个卤素原子或(卤代)烷氧基部分取代；

-X是阴离子，优选药学上可接受的阴离子，

用于预防或抑制由mPGES-1表达或活性增强所介导的症状的治疗。

2.根据权利要求1所应用的化合物，其中，所述化合物由结构(VI)表示：

其中，N*为-NR³或-N⁺R³R⁴X^-，其中，T、X、R³和R⁴如权利要求1所定义。

3.根据权利要求1或2所应用的化合物，其中，T由结构(IIIa)或(IIIb)表示：

其中，每个R⁷独立地为C₁-C₆烷基部分，优选每个R⁷为甲基。

4.根据权利要求3所应用的化合物，其中，所述化合物由结构(VIIb)表示：

其中，

每个R⁷是甲基；

N*为-NR³或-N⁺R³R⁴X^-；

X如权利要求1中所定义，优选为Cl^-；

R³如权利要求1中所定义，优选为氢；以及

R⁴如权利要求1中所定义，优选为氢。

5.根据权利要求1-4中任意一项所应用的化合物，其中，由mPGES-1表达或活性增强所介导的症状至少包括炎症、疼痛、肿胀、发热、血管生成和厌食中的一种或多种。