[发明专利]毒蕈碱型乙酰胆碱受体M4的正向别构调节剂在审

专利信息
申请号: 201880076550.8 申请日: 2018-12-05
公开(公告)号: CN111406058A 公开(公告)日: 2020-07-10
发明(设计)人: C·W·林斯利;P·J·康恩;D·W·恩格尔斯;J·L·恩格尔斯 申请(专利权)人: 范德比尔特大学
主分类号: C07D495/14 分类号: C07D495/14;A61P25/00;A61K31/51
代理公司: 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人: 吴小瑛;于磊
地址: 美国田*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 毒蕈 乙酰胆碱 受体 m4 正向 调节剂
【权利要求书】:

1.一种具有式(I)的化合物,

或其药学上可接受的盐,其中:

R1和R2各自独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂烷基、杂环、和-(CRaRb)n-Y;

或R1和R2与它们所附接的氮原子一起形成杂环;

每个Y独立地选自卤素、-OR、-SR、-C(O)R、-C(O)OR、-S(O)R、-SO2R、-NR2、-C(O)NR2、-NRC(O)R、-S(O)2NR2、-NRS(O)2R、芳基、杂芳基、环烷基、和杂环;

n是1、2、3、4、5、6、7、或8;

Ra和Rb各自独立地选自氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、和卤素;并且

每个R独立地选自氢、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环、杂环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、和杂烷基;

其中每个芳基、环烷基、杂环、和杂芳基独立地是未取代的或被一个或多个取代基取代。

2.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其中,

R1是氢;并且

R2选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂烷基、杂环、和-(CRaRb)n-Y。

3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其中,

R1是氢;

R2选自C3-C6环烷基和-(CRaRb)n-Y;

n是1或2;

Ra和Rb各自是氢;并且

Y是芳基;

其中每个环烷基和芳基独立地是未取代的或被1或2个独立地选自以下的取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、卤素、羟基、C3-C6环烷基、和-(CRcRd)-Z;

Rc选自氢和羟基;

Rd选自氢和C1-C4烷基;并且

Z是C3-C6环烷基。

4.如权利要求3所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其中,

R1是氢;

R2是-(CRaRb)n-Y;

n是1;

Ra和Rb各自是氢;并且

Y是苯基;

其中该苯基被1或2个独立地选自以下的取代基取代:C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、卤素、C3-C6环烷基、和-(CRcRd)-Z。

5.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其中,

R1和R2与它们所附接的氮原子一起形成未取代的或被1、2或3个取代基取代的4元、5元、6元、或7元杂环环。

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