[发明专利]毒蕈碱型乙酰胆碱受体M4的正向别构调节剂在审
申请号: | 201880076550.8 | 申请日: | 2018-12-05 |
公开(公告)号: | CN111406058A | 公开(公告)日: | 2020-07-10 |
发明(设计)人: | C·W·林斯利;P·J·康恩;D·W·恩格尔斯;J·L·恩格尔斯 | 申请(专利权)人: | 范德比尔特大学 |
主分类号: | C07D495/14 | 分类号: | C07D495/14;A61P25/00;A61K31/51 |
代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 吴小瑛;于磊 |
地址: | 美国田*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 毒蕈 乙酰胆碱 受体 m4 正向 调节剂 | ||
1.一种具有式(I)的化合物,
或其药学上可接受的盐,其中:
R1和R2各自独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂烷基、杂环、和-(CRaRb)n-Y;
或R1和R2与它们所附接的氮原子一起形成杂环;
每个Y独立地选自卤素、-OR、-SR、-C(O)R、-C(O)OR、-S(O)R、-SO2R、-NR2、-C(O)NR2、-NRC(O)R、-S(O)2NR2、-NRS(O)2R、芳基、杂芳基、环烷基、和杂环;
n是1、2、3、4、5、6、7、或8;
Ra和Rb各自独立地选自氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、和卤素;并且
每个R独立地选自氢、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环、杂环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、和杂烷基;
其中每个芳基、环烷基、杂环、和杂芳基独立地是未取代的或被一个或多个取代基取代。
2.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其中,
R1是氢;并且
R2选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂烷基、杂环、和-(CRaRb)n-Y。
3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其中,
R1是氢;
R2选自C3-C6环烷基和-(CRaRb)n-Y;
n是1或2;
Ra和Rb各自是氢;并且
Y是芳基;
其中每个环烷基和芳基独立地是未取代的或被1或2个独立地选自以下的取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、卤素、羟基、C3-C6环烷基、和-(CRcRd)-Z;
Rc选自氢和羟基;
Rd选自氢和C1-C4烷基;并且
Z是C3-C6环烷基。
4.如权利要求3所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其中,
R1是氢;
R2是-(CRaRb)n-Y;
n是1;
Ra和Rb各自是氢;并且
Y是苯基;
其中该苯基被1或2个独立地选自以下的取代基取代:C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、卤素、C3-C6环烷基、和-(CRcRd)-Z。
5.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其中,
R1和R2与它们所附接的氮原子一起形成未取代的或被1、2或3个取代基取代的4元、5元、6元、或7元杂环环。
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