[发明专利]YEATS抑制剂及其使用方法在审
申请号: | 201880076657.2 | 申请日: | 2018-11-26 |
公开(公告)号: | CN111615517A | 公开(公告)日: | 2020-09-01 |
发明(设计)人: | 李祥;李歆 | 申请(专利权)人: | 香港大学 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;A61K38/08;A61P35/02 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 牟科 |
地址: | 中国香港*** | 国省代码: | 香港;81 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | yeats 抑制剂 及其 使用方法 | ||
1.包含基础低聚物和侧链的化合物或其可药用盐,
其中,所述化合物由式(I)定义:
其中,A是CR2或N;
其中,每个B1和B2是独立选择的二价连接单元,其中,所述二价连接单元通过酰胺、酯、硫酯、硫酰胺、亚胺酯、酰亚胺、磺酸酯或磺酰胺以首尾连接方式连接;
其中,D1是H或未取代的或取代的烃基、碳环基或杂环基;
其中,D2是H、NH2、NHR15、NR16R17、OH、OR18,或未取代的或取代的烃基、碳环基或杂环基;
其中,X是未取代的或取代的C1-10烷基、C1-10烯基、C1-10炔基、C1-10碳环基、C1-10杂烷基、C1-10杂烯基、C1-10杂炔基或C1-10杂环基;
其中,Y是NR3、O或S;
其中,Z是-CO-、-CS-、-CNR4-、-SO-或-SO2-;
其中,R2、R3和R4独立地是H或C1-10烃基、C1-10碳环基或C1-10杂环基;
其中,R1是共轭/离域基团,例如,未取代的或取代的杂环的或碳环的芳香环(单环、双环、三环、四环),或未取代的或取代的烯基或炔基;
其中,R15、R16、R17和R18可以是H或烷基、烯基、炔基、取代的烷基、取代的烯基、取代的炔基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、取代的烷氧基、羧基、取代的羧基、氨基、取代的氨基、酰胺基、取代的酰胺基、C3-C20环、取代的C3-C20环、杂环或取代的杂环;且
其中,m和n各自独立地是0至10的整数,其中,m或n中的至少一个不是0。
2.权利要求1的化合物,其中,所述化合物由式(II)定义:
其中,每个J1和J2独立地是任何α-氨基酸;
其中,R1是共轭/离域基团,例如,未取代的或取代的杂环的或碳环的芳香环(单环、双环、三环、四环),或未取代的或取代的烯基或炔基;且
其中,m和n各自独立地是0至10的整数,其中,m或n中的至少一个不是0。
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