[发明专利]艾替班特的合成在审
| 申请号： | 201880076800.8 | 申请日： | 2018-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN111511758A | 公开（公告）日： | 2020-08-07 |
| 发明（设计）人： | 瓦桑塔库玛·甘伽·拉姆;尼廷·索潘饶·帕蒂尔;文卡塔·拉加文德拉查玉鲁·帕勒;尤盖希 | 申请（专利权）人： | 拜康有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 王雯雯 |
| 地址： | 印度卡纳塔克*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 替班 合成 | ||
【权利要求书】：
1.用于制备艾替班特的方法，所述方法包括以下步骤：
将精氨酸(Pbf)-OH加载至树脂固相支持物，
给未反应的功能位点加帽，
在偶联剂和无机盐存在下顺序偶联侧链保护的氨基酸以制备艾替班特，
通过除去保护基并将肽从所述树脂上切解获得粗艾替班特，
任选地纯化粗艾替班特。
2.根据权利要求1所述的用于制备艾替班特的方法，其包括以下步骤，
在偶联剂存在下将精氨酸(Pbf)加载至树脂固相支持物，
在偶联剂、oxymapure和无机盐存在下顺序偶联侧链保护的氨基酸以制备艾替班特，
通过除去保护基并将肽从所述树脂上切解获得粗艾替班特，
任选地纯化粗艾替班特。
3.根据以上任一权利要求所述的用于制备艾替班特的方法，其涉及选自HBTU、COMU、DEPBT或其任意组合的偶联剂。
4.根据以上任一权利要求所述的用于制备艾替班特的方法，其涉及选自oxymapure、HOBt或其任意组合的偶联添加剂。
5.用于制备艾替班特的方法，所述方法包括：保护基的去保护，之后用在DMF中的0.01-0.5M HOBt洗涤，并且使用TFA:MDC:苯酚:间甲酚:TIS:H2O从所述树脂上全部切解。
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