[发明专利]大麻二酚和壳聚糖组合物及其使用方法

说明书

本发明提供了基于大麻二酚(CBD)和壳聚糖的组合物，其用于降低血液胆固醇、血液LDL和血液甘油三酸酯水平。

交叉引用

本申请要求2017年10月18日提交的美国临时专利申请号62/573,813的优先权权益。其内容以其整体通过引用并入本文。

技术领域

本发明涉及用于改善血脂异常和代谢综合征的其它体征和症状的包含大麻二酚(CBD)和壳聚糖的组合物等。

背景技术

大麻二酚(CBD)——大麻的主要非精神药物成分——具有抗惊厥、抗焦虑、抗精神病、抗恶心和抗类风湿性关节炎性质。CBD不与已知的大麻素受体结合，并且其作用机制尚不清楚。

CBD首次被Roger Adams从墨西哥大麻中和被Alexander Todd从印度大麻树脂中分离出，均在1940年。CBD的晶体结构被Jones等(1977)确定。提出CBD的两种独立形式，其主要区别在于戊基侧链的构象。芳环和萜烯环几乎彼此垂直。两种构象异构体通过羟基部分的氢键合而连接。

CBD的化学命名不同于四氢大麻酚(THC)。后者具有吡喃环——该吡喃环决定其编号，而CBD没有杂环环，并且其编号源于萜烯环。这——有所不幸的技术性——导致相同的碳原子在CBD和THC中编号不同。

在最近50年中，CBD的化学性已被深入地探究。鉴于CBD产生的各种潜在治疗性作用，未来再开发新的合成方法以产生新型衍生物看起来合理的。

壳聚糖是天然存在的带正电荷的多糖，总体上通过存在于诸如甲壳类(例如，虾和蟹)的海洋生物的细胞骨架和硬壳以及真菌中的几丁质(天然存在的生物聚合物)的脱乙酰化而产生。

壳聚糖是生物相容的、无毒的和无免疫原性的，允许其用于医疗、药物、和化妆品领域。可溶形式的壳聚糖含有带正电荷的氨基，其可以与包括蛋白质和脂肪酸在内的阴离子化合物形成离子键。另外，壳聚糖可以形成疏水键。

为了使用在水溶液中的壳聚糖，晶体结构的溶解必须发生。在水合晶体壳聚糖中，水分子在壳聚糖片之间形成柱，并通过在聚合物链之间形成水桥而有助于使结构稳定。在利用弱有机酸(如乙酸)溶解壳聚糖的过程中，氢键被破坏。

胆固醇是被所有动物细胞生物合成的有机脂质固醇分子。胆固醇是所有动物细胞膜的必需结构组分；保持膜结构完整性和流动性。

胆固醇充当类固醇激素、胆汁酸和维生素D的生物合成前体。胆固醇在称为脂蛋白的结构中被通过携带血管系统。两种脂蛋白携带胆固醇：低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)。高LDL水平导致胆固醇在动脉中积累。HDL将胆固醇从身体运送至肝。进而肝除去胆固醇。

高血胆固醇是通常不具有体征或症状的状况。但是，高血胆固醇带来冠心病的风险。LDL胆固醇的水平越高，患心脏病的机会越大。

附图说明

图1是显示大麻二酚(CBD)和壳聚糖对豚鼠血液中的甘油三酸酯浓度的影响的图。

图2是显示CBD和壳聚糖对豚鼠血液中的甘油三酸酯(TG)浓度的影响的图。

图3是在大鼠中进行的考察大鼠中富壳聚糖-卵磷脂-CBD(CLC)饮食的影响的研究时间线的示意性示例图。研究被分为以下若干阶段：适应期(7天–大鼠维持饮食(RMD)；研究期1(21天，所有动物高脂和高蔗糖(HFHS)饮食)；研究期2(7天，CLC饮食)；研究期3(7天，HFHS饮食)；研究期4(7天，CLC饮食)；和研究期5(14天，HFHS饮食)。斜纹填充–RMD饮食；白色方框–HFHS饮食(第1周至第3周为“间隔期1”；第4周为“间隔期2”，第5周至第6周为“间隔期3”)；灰色方框–带有CLC的HFHS饮食(每天15mg的预期日剂量)。箭头表示采血时间。