[发明专利]包含血浆激肽释放酶抑制剂的剂型

权利要求书

1.一种包含式A的化合物的固体形式的口服固体剂型，

其中所述式A的化合物的固体形式至少展现出以下在大约11.2、12.5、13.2、14.5、16.3、17.4、17.9、21.2和22.0处的特征X射线粉末衍射峰，Cu Kα射线，以2θ度表示。

2.根据权利要求1所述的口服固体剂型，其中所述剂型中的所述式A的化合物的固体形式的量为0.1mg至1,000mg。

3.根据权利要求1所述的口服固体剂型，其中基于所述口服固体剂型的总重量，所述式A的化合物的固体形式以1重量％至70重量％的量存在。

4.根据权利要求1所述的口服固体剂型，所述口服固体剂型还包含粘合剂。

5.根据权利要求4所述的口服固体剂型，其中所述粘合剂包括以下中的一种或多种：甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、共聚维酮、明胶、阿拉伯树胶、乙基纤维素、聚乙烯醇、淀粉、预胶化淀粉、琼脂、黄蓍胶和海藻酸钠。

6.根据权利要求4所述的口服固体剂型，其中基于所述口服固体剂型的总重量，所述粘合剂以0.1重量％至30重量％的量存在。

7.根据权利要求4所述的口服固体剂型，其中所述式A的化合物与所述粘合剂的重量比为1:0.01至1:1。

8.根据权利要求1所述的口服固体剂型，所述口服固体剂型还包含稀释剂。

9.根据权利要求8所述的口服固体剂型，其中所述稀释剂包括以下中的一种或多种：碳酸钙、磷酸氢钙、磷酸三钙、硫酸钙、微晶纤维素、粉末状纤维素、葡萄糖结合剂、糊精、右旋糖赋形剂、果糖、高岭土、乳糖醇、乳糖、一水合乳糖、甘露醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、淀粉、预胶化淀粉和蔗糖。

10.根据权利要求8所述的口服固体剂型，其中基于所述口服固体剂型的总重量，所述稀释剂以1重量％至99重量％的量存在。

11.根据权利要求8所述的口服固体剂型，其中所述式A的化合物与所述稀释剂的重量比为1:0.1至1:500。

12.根据权利要求1所述的口服固体剂型，所述口服固体剂型还包含崩解剂。

13.根据权利要求1所述的口服固体剂型，所述口服固体剂型还包含润滑剂和/或助流剂。

14.根据权利要求1所述的口服固体剂型，所述口服固体剂型还包含酸。

15.根据权利要求14所述的口服固体剂型，其中所述酸包括以下中的一种或多种：马来酸、酒石酸、琥珀酸和柠檬酸。

16.根据权利要求14所述的口服固体剂型，其中基于所述口服固体剂型的总重量，所述酸以1重量％至40重量％的量存在。

17.根据权利要求14所述的口服固体剂型，其中所述式A的化合物与所述酸的重量比为1:0.1至1:2。

18.根据权利要求1所述的口服固体剂型，所述口服固体剂型还包含表面活性剂。

19.根据权利要求18所述的口服固体剂型，其中所述表面活性剂包括十二烷基硫酸钠和/或吐温80。

20.根据权利要求18所述的口服固体剂型，其中基于所述口服固体剂型的总重量，所述表面活性剂以1重量％至20重量％的量存在。