[发明专利]苯并氮杂䓬衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201880077643.2 | 申请日: | 2018-12-20 |
公开(公告)号: | CN111433201B | 公开(公告)日: | 2022-05-27 |
发明(设计)人: | 张国宝;陈友喜;原慧卿;贺峰;陶维康 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D409/02 | 分类号: | C07D409/02;C07D223/14;C07D495/00;A61K31/55;A61K31/382;A61P35/00;A61P31/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;王卫彬 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物:
或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,
其中:
R1选自-NR3R4、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
R2选自氢原子、烷基、卤代烷基、羟烷基、氰基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
R3和R4相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自烷基、烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;且
n为0或1。
2.如权利要求1中所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(II)所示的化合物:
或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,
其中:
R3和R4为烷基,其中所述的烷基任选被选自烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
R2和n如权利要求1中所定义。
3.如权利要求1或2中所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(III)所示的化合物:
或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,
其中:
R3和R4为烷基,其中所述的烷基任选被选自烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
R2如权利要求1中所定义。
4.如权利要求1或2中所述的通式(I)所示的化合物,其中所述的R2选自氢原子、烷基和氰基。
5.如权利要求1或2中所述的通式(I)所示的化合物,其中所述的R2为氢原子。
6.如权利要求1或2中所述的通式(I)所示的化合物,其选自:
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