[发明专利]苯并氮杂䓬衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效

专利信息
申请号: 201880077643.2 申请日: 2018-12-20
公开(公告)号: CN111433201B 公开(公告)日: 2022-05-27
发明(设计)人: 张国宝;陈友喜;原慧卿;贺峰;陶维康 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
主分类号: C07D409/02 分类号: C07D409/02;C07D223/14;C07D495/00;A61K31/55;A61K31/382;A61P35/00;A61P31/00
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦;王卫彬
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的化合物:

或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,

其中:

R1选自-NR3R4、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;

R2选自氢原子、烷基、卤代烷基、羟烷基、氰基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;

R3和R4相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自烷基、烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;且

n为0或1。

2.如权利要求1中所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(II)所示的化合物:

或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,

其中:

R3和R4为烷基,其中所述的烷基任选被选自烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;

R2和n如权利要求1中所定义。

3.如权利要求1或2中所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(III)所示的化合物:

或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,

其中:

R3和R4为烷基,其中所述的烷基任选被选自烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;

R2如权利要求1中所定义。

4.如权利要求1或2中所述的通式(I)所示的化合物,其中所述的R2选自氢原子、烷基和氰基。

5.如权利要求1或2中所述的通式(I)所示的化合物,其中所述的R2为氢原子。

6.如权利要求1或2中所述的通式(I)所示的化合物,其选自:

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