[发明专利]预防或治疗脱发的组合物

权利要求书

1.用于预防或治疗脱发的药物组合物，包含作为活性成分的

式1表示的化合物，

[式1]

P-W-L₁-M-A

在式1中,

P是蛋白转导结构域(PTD)，

W是直接键或包含至少一个氨基酸，

L₁是一个连接基，

M是直接键或由式2表示的连接基，和

A是用于预防或治疗脱发的药物，

[式2]

*-X-L₂-*

在式2中，

*是形成键的位点，

X是一个切割位点，并且

L₂是一个连接基。

2.如权利要求1所述的药物组合物，

其中所述蛋白转导结构域选自下组：Hph-1，Mph-1，Sim-2，Tat，VP22，触足蛋白(Antp)，肽-1(Pep-1)，蛋白转导结构域-5(PTD-5)，11R，7R和细胞质转导肽(CTP)。

3.如权利要求1所述的药物组合物，

其中A选自下组：非那雄胺(finasteride)，度他雄胺(dutasteride)，米诺地尔(minoxidil)，爱普列特(episteride)，α雌二醇(alfatradiol)，托法替尼(tofacitinib)和鲁索替尼(ruxolitinib)。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其中M是至少一个半胱氨酸。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其中L₁由式3或4表示，

[式3]

[式4]

在式3和式4中，*是形成键的位点。

6.如权利要求3所述的药物组合物，其中，所述连接基L₁与用于预防或治疗脱发的药物的胺基(-NH₂)，羟基(-OH)或氰基(-CN)连接。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其中，用于预防或治疗脱发的药物是非那雄胺(finasteride)或度他雄胺(dutasteride)，并且连接基L₁与非那雄胺(finasteride)或度他雄胺(dutasteride)的胺基(-NH₂)连接。

8.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述切割位点X是被白介素-1β(白介素-1b)，半胱天冬酶或基质金属蛋白酶(MMPs)的前体形式识别或切割的位点。

9.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述切割位点X是由SEQ ID NO：4表示的肽。

10.如权利要求1所述的药物组合物，其中L₂由式5表示，

[式5]

式5中，*是形成键的位点。

11.如权利要求3所述的药物组合物，其中，连接基L₂与用于预防或治疗脱发的药物的胺基(-NH₂)，羟基(-OH)或氰基(-CN)连接。

12.如权利要求11所述的药物组合物，其中，用于预防或治疗脱发的药物是非那雄胺(finasteride)或度他雄胺(dutasteride)，并且连接基L₂与非那雄胺(finasteride)或度他雄胺(dutasteride)的胺基(-NH₂)连接。