[发明专利]口腔护理组合物

说明书

本发明提供了组合物，所述组合物包含口服用载体和阳离子共聚物，所述阳离子共聚物来源于n‑乙烯基吡咯烷酮(VP)与包含胺的阳离子单体的聚合，或者通过n‑乙烯基吡咯烷酮(VP)单体与包含酰胺的阳离子单体的共聚，之后脱保护成胺而得。还提供了此类化合物在口腔中抑制牙齿脱矿质的用途。

技术领域

本发明涉及包含阳离子PVP共聚物的组合物，该阳离子PVP共聚物可用于口腔护理组合物中以预防脱矿质。在某些实施方案中，本发明涉及用于递送脱矿质预防有益效果的乙烯基吡咯烷酮的含胺共聚物。

背景技术

龋齿为全球范围内影响个人的最普遍疾病之一。其是由牙齿生物膜(牙斑)、宿主和饮食糖向有机酸的发酵之间的复杂关系引起的。实质上，所产生的酸使微环境的pH有效地降低到5.5以下，从而导致釉质溶解或脱矿质。因唾液的高缓冲能力而实现快速调节至近中性pH，从而导致釉质表面处的再矿化。脱矿质和再矿化循环中的失衡(其中脱矿质占据较多的时间)导致龋齿。

以预防和修复牙齿腐蚀而著称的氟化物已被视为调节牙齿酸蚀的可能解决方案。最近，还已探索了不同类型的微粒/纳米粒子(羟基磷灰石、生物玻璃、二氧化硅粒子等)的抗酸蚀特性。一些二价阳离子诸如钙、锌和亚锡也已被用于预防脱矿质。

尽管氟化物已被广泛用于消费品中，但几乎一半的人群仍患有龋齿。微粒/纳米粒子在再矿化方面显示出一些功效，但极具挑战性的是将它们配制于漱口液中，并且功效高度依赖于在釉质表面上的保留时间。例如，生物玻璃诸如以名称NOVAMIN注册商标的生物玻璃可仅在无水制剂中进行制备。二价阳离子在制剂或消费者体验方面也具有限制，例如，锌具有苦味并且亚锡为人所知的是导致牙齿变色问题。

作为降低牙齿腐蚀的发生和/或发展的有效策略，预防牙齿脱矿质迅速地受到关注。因此，总是需要开发用于预防脱矿质的口腔护理组合物。

发明内容

根据一个方面，描述了包含口服用载体和阳离子共聚物的组合物，该阳离子共聚物来源于n-乙烯基吡咯烷酮(VP)与包含胺的阳离子单体的聚合，或者通过n-乙烯基吡咯烷酮(VP)单体与包含酰胺的阳离子单体的共聚，之后脱保护成胺而得。另一方面涉及此类化合物在口腔中抑制牙齿脱矿质的用途。

具体实施方式

本发明的组合物可包含本文所述的要素及限制、或由本文所述的要素及限制组成或基本上由本文所述的要素及限制组成，以及任何本发明所述的另外或可任选的成分、组分或限制。本文所用的术语“包含(及其语法上的变型)”以“具有”或“包括”的涵括意义而非以“仅包含”的排它意义使用。

如本文所用，术语“一种(个)”和“所述(该)”应该理解为涵盖复数形式以及单数形式。

除非另有说明，否则所有引用的文档在相关部分均以引用方式并入本文；对任何文档的引用不应该理解为是承认就本发明而言其为现有技术。此外，仅将所有以引用方式全文并入本文的文献以它们与本说明书一致的程度并入本文。

除非另外特别提及，否则本说明书中列出的所有百分比均为固体/活性物质的量按重量计的百分比(wt％)。

本发明涉及用于递送有益效果的乙烯基吡咯烷酮的阳离子共聚物，该有益效果包括口腔护理制剂中的矿化和抗酸蚀有益效果。在某些实施方案中，用于本发明中的阳离子共聚物由式I描述：

其中R₁为包含胺基团的重复单元，其中“x”表示VP单元的数目并且为整数；“y”表示R₁单元的数目并且为整数；并且“x”相对于“y”的比率为约1:99至约99:1。重复单元x和y可无规地分布在本发明的共聚物中。