[发明专利]吡咯并三嗪化合物和抑制TAM激酶的方法在审

专利信息
申请号: 201880078572.8 申请日: 2018-10-09
公开(公告)号: CN112368285A 公开(公告)日: 2021-02-12
发明(设计)人: D.莫比厄斯;J.J.马利诺;Y.张;K.奥斯特根;C.E.查奎尔;G.马洛吉奇;W.辛科;H.A.关;T.L.萨瓦;S.西布拉特;C.詹姆斯;A.克索林;S.伯纳德;M.多希 申请(专利权)人: 希洛斯医药品股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/53;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 秦剑
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡咯 化合物 抑制 tam 激酶 方法
【权利要求书】:

1.结构式II的化合物、或其药学上可接受的盐:

其中:

R1为吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡唑-4-基、环己基或8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基,其中R1任选被最多四个独立选择的取代基所取代;

R2为环己基,其被羟基取代,并且任选地被一个或两个独立地选自C1-C4烷基和氟的另外取代基所取代,或者R2为4,5,6,7-四氢-1H-吲唑基,其任选被1-3个独立地选自C1-C4烷基和氟的取代基所取代;和

R3为-C3-C8烷基、-(C2-C6亚烷基)-O-(C1-C6烷基)、C3-C6环烷基或-(C2-C6亚烷基)-C3-C6环烷基,其中R3任选被1-5个独立地选自氘、卤素和-OH的取代基所取代。

2.根据权利要求1的化合物、或其药学上可接受的盐,其中R1任选被最多四个独立地选自下列的取代基所取代:卤素、羟基、-CN、-(C1-C4烷基,其任选被一个或多个选自氰基、羟基和卤素的取代基所取代)、-C(O)NH2、-COOH、-(C0-C3亚烷基)-C(O)-(C1-C4烷基)、-(C0-C3亚烷基)-C(O)-NH-(C1-C4烷基)、-(C0-C3亚烷基)-C(O)-NH-S(O)2-(C1-C4烷基)、-(C0-C3亚烷基)-C(O)-O-(C1-C4烷基)、-(C0-C3亚烷基)-COOH、-(C0-C4亚烷基)-S(O)2-(C1-C3烷基)、-(C1-C3亚烷基)-O-(C1-C4烷基)、-S(O)(=NH)-(C1-C4烷基)、-S(O)2-NH-(C1-C4烷基)、-(环丙基)-(氰基-取代的C1-C3烷基)、-(环丙基)-C(O)-NH-(C1-C4烷基)、-(C0-C3亚烷基)-C(O)-杂环基、-C(O)-(C0-C3亚烷基)-杂环基、-(环丙基)-C(O)-杂环基、-(C0-C4亚烷基)-杂环基、-(C0-C3亚烷基)-C(O)-NH-杂环基、-(C0-C4亚烷基)-芳基和-(C0-C4亚烷基)-杂芳基,其中R1取代基的杂环基或杂芳基部分任选进一步被取代。

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