[发明专利]作为抗癌化合物的核苷的二磷酸氨基磷酸酯的盐在审
申请号: | 201880078576.6 | 申请日: | 2018-12-05 |
公开(公告)号: | CN111527098A | 公开(公告)日: | 2020-08-11 |
发明(设计)人: | 休·格里菲斯;米凯拉·塞尔皮;法布里齐奥·佩尔图萨蒂;马格达莱纳·斯卢沙齐克 | 申请(专利权)人: | 努卡那公共有限公司 |
主分类号: | C07H19/10 | 分类号: | C07H19/10;C07H19/20;A61K31/7052;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 抗癌 化合物 核苷 二磷酸 氨基 磷酸酯 | ||
1.一种式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐:
其中
R1在每次出现时独立地选自:C1-C24-烷基、C3-C24-烯基、C3-C24-炔基、C0-C4-亚烷基-C3-C8-环烷基以及C0-C4-亚烷基-芳基;
R2和R3在每次出现时各自独立地选自H、C1-C6-烷基和C1-C3-亚烷基-R7;或者R2和R3与它们被附接至的原子一起形成3元至6元环烷基或杂环烷基基团;
R4在每次出现时独立地是H或C1-C4-烷基;
或者R4、选自R2和R3的基团以及它们被附接至的原子能够形成3元至6元杂环烷基基团;
R5在每次出现时独立地选自芳基,5元、6元、9元或10元杂芳基,C3-C8-环烷基,3元至7元杂环烷基,C1-C3-亚烷基-R5a以及C1-C8-烷基,所述芳基任选地被稠合至C6-C8-环烷基;
R5a在每次出现时独立地选自芳基,5元、6元、9元或10元杂芳基,C3-C8-环烷基,3元至7元杂环烷基,所述芳基任选地被稠合至C6-C8-环烷基;
R6独立地选自:
以及
R7在每次出现时独立地选自芳基、咪唑、吲哚、SRa、ORa、CO2Ra、CO2NRaRa、NRaRb以及NH(=NH)NH2;
R8独立地选自H和
Z1和Z2各自独立地选自O和S;
Y独立地选自H、F、Cl以及OMe;
X在每次出现时独立地是药学上可接受的阳离子;
其中任何芳基基团是苯基或萘基;
其中在R1、R2、R3、R4、R5或R7中的任何一种是烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基的情况下,所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基基团任选地被从1个至4个选自以下的取代基取代:卤素、硝基、氰基、NRaRa、NRaS(O)2Ra、NRaC(O)Ra、NRaCONRaRa、NRaCO2Ra、ORa、SRa、SORa、SO3Ra、SO2Ra、SO2NRaRa、CO2Ra、C(O)Ra、CONRaRa、CRaRaNRaRa、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基以及C1-C4-卤代烷基;
其中Ra在每次出现时独立地选自:H和C1-C4-烷基;并且Rb在每次出现时独立地选自:H和C1-C4-烷基以及C(O)-C1-C4-烷基。
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