[发明专利]新的谷氨酰胺拮抗剂及其用途在审
| 申请号： | 201880079030.2 | 申请日： | 2018-10-05 |
| 公开（公告）号： | CN111566083A | 公开（公告）日： | 2020-08-21 |
| 发明（设计）人： | B·思路十;R·赖斯;P·马也;L·特诺拉;K·诺夫那;J·阿尔特 | 申请（专利权）人： | 约翰·霍普金斯大学;捷克共和国有机化学与生物化学研究所 |
| 主分类号： | C07C251/76 | 分类号： | C07C251/76;C07D209/10;C07K5/06 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张静;葛臻翼 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 谷氨酰胺 拮抗剂 及其 用途 | ||
1.一种具有式(I)的结构的化合物：
其中：
m是选自1、2、3、4、5、6、7、和8的整数；
X1选自–O–和–(CH2)p–，其中p是选自0、1、2、3、4、5、6、7、和8的整数；
R是H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、环烯基、取代的环烯基、三(烷基)铵、和四(烷基)铵；
R3、R5、和R7分别独立地选自H、C1-C6烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、和杂芳基；
R6选自H、–(CH2)t–CH(NH–C(CH3)(＝O))–(CH2)t–R9、–C(＝O)–X2–R10、和一个或多个取代或未取代的氨基酸，其中一个或多个取代或未取代的氨基酸通过一个或多个取代或未取代的氨基酸的羧基部分和与R6相邻的氮原子结合，其中X2存在或不存在，如果存在，则选自–O–、–O–(CH2)q–、–(CH2)t–、和–(CH2)v–CH＝CH–(CH2)v–，其中q和t分别独立地选自1、2、3、4、5、6、7、和8，每个v独立地选自0、1、2、3、4、5、6、7、和8，并且R9和R10分别独立地选自直链或支链烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、和杂芳基；并且
R8选自H和–C(＝O)–R11，其中R11为取代或未取代的烷基；
或其酯或药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物，其具有式(Ia)的结构：
其中：
m是选自1、2、3、4、5、6、7、和8的整数；
X1选自–O–和–(CH2)p–，其中p是选自1、2、3、4、5、6、7、和8的整数；
R1和R2分别独立地为H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、环烯基、取代的环烯基、三(烷基)铵、和四(烷基)铵，其中R1和R2可相同或不同，或者R1和R2可一起形成C3-C6环烷基；
R3、R5、和R7分别独立地选自H、C1-C6烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、和杂芳基；
R6选自H、–(CH2)t–CH(NH–C(CH3)(＝O))–(CH2)t–R9、–C(＝O)–X2–R10、和一个或多个取代或未取代的氨基酸，其中一个或多个取代或未取代的氨基酸通过一个或多个取代或未取代的氨基酸的羧基部分和与R6相邻的氮原子结合，其中X2存在或不存在，如果存在，则选自–O–、–O–(CH2)q–、–(CH2)t–、和–(CH2)v–CH＝CH–(CH2)v–，其中q和t分别独立地选自1、2、3、4、5、6、7、和8，每个v独立地选自0、1、2、3、4、5、6、7、和8，并且R9和R10分别独立地选自直链或支链烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、和杂芳基；并且
R8选自H和–C(＝O)–R11，其中R11为取代或未取代的烷基；
或其酯或药学上可接受的盐。
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