[发明专利]固体经口烟碱制剂

说明书

本发明涉及用于快速起效烟碱渴求缓解的固体经口烟碱制剂，其包含烟碱和pH调节剂，其中所述制剂被设计成在与口腔唾液接触的90秒的时间内释放烟碱内容物，并且所述制剂被设计成在与口腔唾液接触的60秒的时间内释放pH调节剂内容物。

技术领域

本发明涉及固体经口烟碱制剂的领域。

背景技术

施用来用于在一定时期内在使用者的口腔中提供烟碱释放的烟碱释放制剂是公知的。在现有技术中，已经进行了很多努力来模拟在使用者吸烟时香烟的烟碱释放和口感，这意味着在现有技术中已经对烟碱制剂的释放谱进行了彻底的研究。

但是，已经确定的事实是，还未实现通过香烟以外的其他手段来实现一对一的吸烟模拟。

发明内容

本发明涉及用于快速起效烟碱渴求缓解(fast onset nicotine cravingrelief)的固体经口烟碱制剂，其包含烟碱和pH调节剂，其中所述制剂被设计成在与口腔唾液接触的90秒的时间内释放烟碱内容物，并且所述制剂被设计成在与口腔唾液接触的60秒的时间内释放pH调节剂内容物。

由于使得其中使用者可能另外试图使用烟草产品来满足其渴求的制剂使用和缓解之间的关键时间跨度最小化，并且由于可以避免或最小化另外的常见且非常不愉快的烧灼感，所以本发明的一个显著优点是可以以对使用者来说既快速又愉快的方式提供烟碱渴求缓解，因此有助于更有效地缓解烟碱渴求。

本发明的一个优点可以是，当使用本发明的固体经口烟碱制剂时可以获得快速起效烟碱渴求缓解，同时避免或至少最小化另外的通常与烟碱产品、尤其是快速释放烟碱产品相关的烧灼感。

通过促进在与口腔唾液接触的90秒的时间内释放烟碱内容物提供唾液内的高烟碱浓度，同时促进在与口腔唾液接触的60秒的时间内释放pH调节剂内容物，从而提供用于通过口腔粘膜的快速烟碱摄取的最佳条件，获得了快速起效烟碱渴求缓解。

与预期相反，实验表明，当烟碱浓度增加时，烟碱穿过颊粘膜的通透性降低相对较少。例如，实验表明，烟碱浓度从100微克/mL增加到14,000微克/mL的增加导致降低约二分之一。这是非常出人意料的，并且目的是要使口腔中烟碱的浓度比以前所见或期望的浓度高得多。因此，本发明的递送载剂有益于并且旨在口腔中非常高的烟碱含量，从而提高烟碱的摄取。此外，已经认识到，烟碱浓度的作用因此与口腔中pH调节的作用至少相当。这是与任何期望相反的。

由于典型的常规产品和常规知识试图延迟崩解和延迟烟碱的溶解，因此以上由发明人出人意料地完成了。

因此，本发明的一个优点可以是，固体经口烟碱制剂提供了高效的快速起效烟碱渴求缓解，其由于降低或避免了烧灼感而对于使用者来说是愉快的。

在本发明的一个实施方案中，制剂被设计成在与口腔唾液接触的5至90秒内，例如与口腔唾液接触的10至90秒内释放烟碱内容物。

在本发明的一个实施方案中，制剂包含量为至少0.5mg的烟碱。

根据本发明的一个实施方案，制剂包含量为0.5mg至10.0mg，例如0.5mg至4.0mg的烟碱。

除非另有说明，否则烟碱内容物的量通常以每剂量的量给出。如果剂量为片剂形式，则量将指完整片剂。

因此，根据本发明的一个实施方案，制剂包含量为每剂量至少0.5mg的烟碱。

在本发明的一个实施方案中，制剂被设计成在与口腔唾液接触的60秒的时间内释放烟碱内容物。

在本发明的一个实施方案中，制剂被设计成在与口腔唾液接触的5至60秒，例如与口腔唾液接触的10至40秒的时间内释放烟碱内容物。

根据本发明的一个实施方案，制剂被设计成在与口腔唾液接触的30秒的时间内释放烟碱内容物。