[发明专利]新的大麻二酚固体形式及其用途在审

申请号：	201880079622.4	申请日：	2018-12-10
公开（公告）号：	CN111447929A	公开（公告）日：	2020-07-24
发明（设计）人：	R·M·伊曼纽尔;T·沙托克戈登;T·威利福德;M·安德烈斯;P·安德烈斯	申请（专利权）人：	阿泰洛生物科学公司
主分类号：	A61K31/352	分类号：	A61K31/352;C07C37/84;C07C39/23;A61K36/185
代理公司：	北京纪凯知识产权代理有限公司 11245	代理人：	张全信
地址：	美国加利***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	大麻固体形式及其用途
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【权利要求书】：

1.一种包含大麻二酚和共形成剂L-脯氨酸的固体形式。

2.根据权利要求1所述的固体形式，其X射线衍射图(XRPD)包括在5.3、5.8、9.4、10.7、11.1、11.4、11.7、12.3、15.4、15.8、16.4、17.3、18.7、19.2、19.4、20.0、20.8、21.3、23.1和24.5度2θ±0.2处的一个或多个峰。

3.根据权利要求3所述的固体形式，其具有与图2基本相似的X射线粉末衍射图。

4.根据权利要求1所述的固体形式，其中大麻二酚与L-脯氨酸的摩尔比为约1∶1。

5.根据权利要求1所述的固体形式，其为晶体。

6.根据权利要求1所述的固体形式，其为共晶体。

7.根据权利要求6所述的固体形式，其中所述共晶体是无水的。

8.根据权利要求1所述的固体形式，其DSC热谱图具有约146.4℃的峰开始或在约147.8℃的峰最大值。

9.根据权利要求8所述的固体形式，其DSC热谱图与图3的DSC热谱图基本相似。

10.一种药物组合物，其包含权利要求1-9所述的固体形式。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其进一步包含药学上可接受的赋形剂或载体。

12.一种包含大麻二酚和共形成剂D-脯氨酸的固体形式。

13.根据权利要求12所述的固体形式，其X射线衍射图在5.2、5.8、9.4、10.6、11.2、11.5、12.4、12.7、15.3、15.7、16.4、17.4、18.7、19.2、19.4、20.2、20.7、21.2、23.3、24.0、24.6、25.6和26.2度2θ±0.2处包含一个或多个峰。

14.根据权利要求13所述的固体形式，其具有与图7基本相似的X射线粉末衍射图。

15.根据权利要求12所述的固体形式，其中大麻二酚与D-脯氨酸的摩尔比为约1∶1。

16.根据权利要求12所述的固体形式，其为晶体。

17.根据权利要求12所述的固体形式，其为共晶体。

18.根据权利要求17所述的固体形式，其中所述共晶体是无水的。

19.根据权利要求12所述的固体形式，其DSC热谱图具有约154.3℃的峰开始或在约155.5℃的峰最大值。

20.根据权利要求19所述的固体形式，其DSC热谱图与图8的DSC热谱图基本相似。

21.一种药物组合物，其包含权利要求12-20所述的固体形式。

22.根据权利要求21所述的药物组合物，其进一步包含药学上可接受的赋形剂或载体。

23.一种包含大麻二酚和共形成剂四甲基吡嗪的固体形式。

24.根据权利要求23所述的固体形式，其X射线衍射图在约9.1、14.6、18.3和19.6度2θ±0.2处包含一个或多个峰。

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