[发明专利]共晶体、其药物组合物以及涉及其的治疗方法

权利要求书

1.一种共晶体，包含式(I)化合物

和柠檬酸。

2.如权利要求1所述的共晶体，其中所述共晶体的特征在于以反射模式获得的X射线粉末衍射图，所述X射线粉末衍射图包括以2θ度(2θ±0.2度)表示的至少一个峰位置，所述至少一个峰位置选自由5.7、8.4、11.4、15.8、18.1、19.2、21.1、22.5和23.0构成的组。

3.如权利要求1或2所述的共晶体，其中所述X射线粉末衍射图包括以2θ度(2θ±0.2度)表示的至少两个峰位置，所述至少两个峰位置选自由5.7、8.4、11.4、15.8、18.1、19.2、21.1、22.5和23.0构成的组。

4.如权利要求1-3中任一项所述的共晶体，其中所述X射线粉末衍射图包括以2θ度(2θ±0.2度)表示的至少三个峰位置，所述至少三个峰位置选自由5.7、8.4、11.4、15.8、18.1、19.2、21.1、22.5和23.0构成的组。

5.如权利要求1-4中任一项所述的共晶体，其中所述X射线粉末衍射图包括以2θ度(2θ±0.2度)表示的至少四个峰位置，所述至少四个峰位置选自由5.7、8.4、11.4、15.8、18.1、19.2、21.1、22.5和23.0构成的组。

6.如权利要求1-5中任一项所述的共晶体，其中所述X射线粉末衍射图包括以2θ度(2θ±0.2度)表示的5.7和8.4的峰值位置，以及选自由11.4、15.8、18.1、19.2、21.1、22.5和23.0构成的组的至少三个峰位置。

7.如权利要求1-6中任一项所述的共晶体，其中所述共晶体的特征在于差示扫描量热法热谱图，其包括起始温度为170.6℃(±2.0℃)的吸热峰。

8.如权利要求1至7中任一项所述的共晶体，还包含水。

9.如权利要求1-8中任一项所述的共晶体，其中所述式(I)化合物、柠檬酸和水以2:1:1的摩尔比存在。

10.如权利要求1-9中任一项的共晶体，其中所述共晶体每个晶胞包含四个分子：所述式(I)化合物、两个柠檬酸分子和两个水分子。

11.一种药物物质，包含如权利要求1-10中任一项所述的共晶体。

12.如权利要求11所述的药物物质，其中所述药物物质包含不超过1.0％(通过HPLC测量的面积％)的(R)-6-(6-氯吡啶-2-基)-N²-(1,1,1-三氟丙-2-基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺、(R)-6-(6-氯吡啶-2-基)-N²-乙基-N⁴-(1,1,1-三氟丙-2-基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺、(R)-6-(6-氯吡啶-2-基)-N²-异丙基-N⁴-(1,1,1-三氟丙-2-基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺、6-(6-氯吡啶-2-基)-N²,N⁴-双((S)-1,1,1-三氟丙-2-基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺、6-(6-氯吡啶-2-基)-N²-((R)-1,1,1-三氟丙-2-基)-N4-((S)-1,1,1-三氟丙-2-基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺、(R)-4-(6-氯吡啶-2-基)-6-((1,1,1-三氟丙-2-基)氨基)-1,3,5-三嗪-2-醇、(R)-4-氯-6-(6-氯吡啶-2-基)-N-(1,1,1-三氟丙-2-基)-1,3,5-三嗪-2-胺和6-(4,6-双(((R)-1,1,1-三氟丙-2-基)氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)吡啶-2-醇中的任一种。