[发明专利]包括施用1H-吡唑并[4,3-B]吡啶的组合治疗有效
申请号: | 201880079962.7 | 申请日: | 2018-12-12 |
公开(公告)号: | CN111465410B | 公开(公告)日: | 2022-10-25 |
发明(设计)人: | J·凯勒;K·朱尔;M·马里戈;P·J·V·维塔尔;M·杰辛;M·朗格路;L·K·拉斯穆森;C·M·S·克莱门特松 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61P25/22;A61P25/28;A61P25/18;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/497;A61K31/506;A61P25/00;A61P25/24 |
代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 张福根;吴小瑛 |
地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包括 施用 吡唑 吡啶 组合 治疗 | ||
1.以下两种物质的组合:
1)一种根据式(I)的第一化合物
其中
L选自下组,该组由以下各项组成:NH、CH2、S和O;
R1选自下组,该组由以下各项组成:氢、直链或支链C1-C5烷基和C1-C5氟烷基;
R2选自下组,该组由以下各项组成:直链或支链C1-C8烷基、饱和单环C3-C8环烷基和氧杂环丁烷基;
R3是被苯基、吡啶酮基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基取代的甲基或乙基,所述苯基、吡啶酮基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基全部可以任选地被一个选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:卤素、C1-C3烷基、C1-C3氟烷基和C1-C3烷氧基;或者
R3是被5-元杂芳基取代的甲基或乙基,所述5-元杂芳基选自噁二唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、吡唑基、四唑基、咪唑基、噻二唑基和噻吩基,且任选地被一个或两个选自以下的取代基取代:C1-C3烷基和C1-C3氟烷基;或者
L是CH2并且R3是被苯基、吡啶基或三唑基取代的NH,所述苯基、吡啶基或三唑基全部可以任选地被一个选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:C1-C3烷基和C1-C3烷氧基;
R4是苯基、吡啶基或吡啶酮基,其全部可以任选地被一个选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C3氟烷氧基、环丙氧基、C1-C3烷氧基、C1-C3氘烷氧基和-N-R5R6,其中R5和R6各自独立地选自C1-C3烷基;或者
R4是5元杂芳基,所述5元杂芳基是吡唑基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基或三唑基,且任选地被一个或两个选自以下的取代基取代:C1-C4烷基和-N-R5R6,其中R5和R6各自独立地选自H和C1-C3烷基;或者
R4是4元或5元饱和杂环,其选自噁唑烷-2-酮、氮杂环丁-2-酮、咪唑烷-2-酮和吡咯烷-2-酮,且全部可以任选地被一个或两个选自以下的取代基取代:氧代基和C1-C4烷基;
或其药学上可接受的盐,以及
2)第二化合物,所述第二化合物可用于治疗精神障碍,
其中1)和2)用于在治疗精神和/或认知障碍中组合使用。
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