[发明专利]依达拉奉盐

权利要求书

1.3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮(依达拉奉)的盐，其中所述盐是3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮半萘二磺酸盐。

2.如权利要求1所述的盐，其中所述盐由下式表示：

其中n₁为2并且其中n₂为0、1/2、1、2或4。

3.如权利要求2所述的盐，其中n₂为0、1或2。

4.如前述权利要求中任一项所述的盐，其中所述盐是晶体。

5.如权利要求4所述的盐，其中所述晶体盐是由X-射线粉末衍射图表征的依达拉奉半萘二磺酸盐一水合物盐的多晶型物，所述X-射线粉末衍射图包括在为10.1、11.3、11.6、17.3、19.6、20.4、20.9、21.1、21.8、22.7、24.6、26.5和27.0度的0.1度内的衍射角2θ度下的至少8个峰。

6.如权利要求4所述的盐，其中所述晶体盐是由X-射线粉末衍射图表征的依达拉奉半萘二磺酸盐一水合物盐的多晶型物，所述X-射线粉末衍射图包括在为13.1、14.5、16.7、19.5、21.1、21.8、23.3、23.6、24.0、25.6、26.3和30.1度的0.1度内的衍射角2θ度下的至少8个峰。

7.如权利要求4所述的盐，其中所述晶体盐是由下表中所示的单晶结构表征的依达拉奉半萘二磺酸盐一水合物盐的多晶型物，

8.如权利要求4所述的盐，其中所述晶体盐是由X-射线粉末衍射图表征的依达拉奉半萘二磺酸盐半水合物盐的多晶型物，所述X-射线粉末衍射图包括在为8.4、11.6、13.0、13.6、13.8、17.1、18.8、19.1、20.8、22.6、24.0、24.4和26.1度的0.1度内的衍射角2θ度下的至少8个峰。

9.如权利要求4所述的盐，其中所述晶体盐是由X-射线粉末衍射图表征的无水依达拉奉半萘二磺酸盐的多晶型物，所述X-射线粉末衍射图包括在为10.2、10.7、11.1、12.6、16.2、19.1、19.4、20.2、21.7、22.3和26.5度的0.1度内的衍射角2θ度下的至少7个峰。

10.如权利要求4所述的盐，其中所述晶体盐是由X-射线粉末衍射图表征的无水依达拉奉半萘二磺酸盐的多晶型物，所述X-射线粉末衍射图包括在为11.54、13.91、14.09、16.84、18.25、18.55、19.11、22.39、22.76、24.63和25.58度的0.1度内的衍射角2θ度下的至少7个峰。

11.药物组合物，包含前述权利要求中任一项所述的盐。

12.如权利要求11所述的药物组合物，其中所述组合物是口服剂量单位、粉末、水性液体或经皮递送系统。

13.用于治疗哺乳动物的药物组合物，其中所述药物组合物是权利要求11或12所述的药物组合物。

14.制备3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮半萘二磺酸盐的方法，所述方法包括：

·提供包含阳离子形式的3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮的依达拉奉溶液；

·将所述依达拉奉溶液与萘二磺酸盐或萘二磺酸盐溶质相结合；以及

·使3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮半萘二磺酸盐沉淀。