[发明专利]用于制备驱蠕虫的4-氨基-喹啉-3-甲酰胺衍生物的方法

权利要求书

1.一种从根据式(I)的化合物制备根据式(II)的化合物的方法：

其中

Y具有卤素或Q的含义；

X具有C=O、C-OH或C-NR³R^3'的含义；

指示芳族环系，或在X是C=O的情况下，指示环系中的有效双键；

R¹在X是C-OH或C-NR³R^3'的情况下不存在，或在X是C=O的情况下是氢原子；

R²具有氢或C₁-C₃-烷基的含义；

R³和R^3' 独立地具有氢或C₁-C₃-烷基的含义，或

R³和R^3' 与它们所键合的氮一起形成吗啉基环，

R⁴具有氢或卤素的含义；

Q具有苯基的含义，所述苯基被1-5个取代基Z¹至Z⁵取代，其中

Z¹至Z⁵可以独立地选自氢、卤素、C₁-C₄-烷基和具有1-5个卤素原子的C₁-C₄-卤代烷基；且

A是选自以下的基团

其中在所述方法中，通过步骤B-a、B-b、B-c和B-d通过式(I)中的基团R²、X和Y的反应得到在式(II)中的基团Q、NR³R^3’和NH-A，所述步骤可以以任意次序进行，前提条件是，步骤B-d不在步骤B-c之前进行：

步骤B-a：

其中T指示基团-O-R²或-NH-A，其中R²是氢或C₁-C₃-烷基；且

其中X是C=O且R¹是氢或X是C-OH且R¹不存在，对应于式(a-I-a)和(a-I-b)：

且其中所述方法步骤B-a使用亚硫酰氯(SOCl₂)进行；

步骤B-b：

其中Y是卤素，T指示基团-O-R²、-OH或-NH-A，且G指示适合用于进行Suzuki-反应的硼化合物，其中G具有如下定义的含义：

G代表以下通式的硼化合物

其中

n =1、2或3

或者

G代表以下通式的硼化合物

其中

M = 锂、钠或钾，

或者

G代表以下通式的硼化合物

其中

M = 锂、钠或钾，

或者

G代表以下通式的硼化合物

步骤B-c：

其中R²是C₁-C₃-烷基；其中碱对应于任何碱金属氢氧化物和碱土金属氢氧化物，以及任何碱金属碳酸盐和碱土金属碳酸盐，酸对应于任何无机酸，

步骤B-d：

其中所述方法步骤B-d通过使用DMT-MM作为偶联剂进行；

且其中在反应步骤B-a至B-d中，剩余的取代基具有与各自方法阶段对应的含义。

2.根据权利要求1所述的方法，其进一步包括用于制备根据式(I)的化合物的先前步骤A：

其中P₂O₅以 1当量P₂O₅的绝对量和以相对于甲磺酸(MSA)为7.0-23.0重量%的量存在于反应批次中。