[发明专利]多巴胺-B-羟化酶抑制剂

权利要求书

1.一种用于疗法中的式Ia化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，

其中：

R₁为氢、C₁-C₆烷基、部分或完全氘化C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基；

R₄为氢或C₁-C₃烷基；

R₅为氢；

或R₄和R₅与它们所连接的碳原子一起组合形成环丙基环；

R₆为-COOH、-CHO或-(CH₂)_m-X，

其中：

m为1、2或3，并且-(CH₂)_m-内的一个-CH₂-部分可任选地被置换；

X为羟基、C₁-C₃烷氧基、氰基、-N＝CH(NHCN)(NH₂)、-NH-C(吡咯烷-1-基)＝NCN、任选地被一个甲基基团取代的5或6元杂芳基、苯基、-SO₂-R₇、-NR₈R₉、-CO₂R₁₀、-CH(CO₂R₁₀)₂、-CONR₁₁R₁₂或-NR₁₃COR₁₄；

其中：

R₇为C₁-C₃烷基；

R₈为氢或C₁-C₃烷基；

R₉为氢，

C₁-C₄烷基，所述C₁-C₄烷基任选地被至多三个氟取代基或被一个选自由以下组成的组的取代基取代：羟基、甲基磺酰基、C₃-C₆环烷基、苯基、5或6元杂环基以及任选地被一个甲基取代基取代的5或6元杂芳基，

C₃-C₆环烷基，

5或6元杂芳基，或

任选地被一个或两个氧代基取代基取代的5或6元杂环基；

或R₈和R₉与它们所连接的N原子一起组合形成

5或6元N-杂环基基团，所述5或6元N-杂环基基团任选地被一个选自甲基、三氟甲基、羟基、羟基甲基、甲氧基甲基、甲基磺酰基、酰氨基、(N,N-二甲基)乙酰胺以及吡啶基的取代基或被一个或两个选自氟和氧代基的取代基取代，或

9或10元杂螺环基基团；

R₁₀为氢或C₁-C₃烷基；

R₁₁为氢或C₁-C₃烷基；

R₁₂为氢，

C₁-C₄烷基，所述C₁-C₄烷基任选地被至多三个氟取代基或被一个选自由以下组成的组的取代基取代：氰基、羟基、甲基磺酰基、C₁-C₂烷氧基、二甲基氨基、C₃-C₆环烷基、苯基、任选地被一个甲基取代基取代的5或6元杂芳基以及任选地被一个t-Boc基团或被一个或两个氟取代基取代的5或6元杂环基，

C₃-C₆环烷基，所述C₃-C₆环烷基任选地被一个选自由以下组成的组的取代基取代：氰基、羟基、羟基甲基以及氧代基，

氰基，

甲基磺酰基，

CH₂COO(C₁-C₃烷基)，

任选地被一个甲基取代基取代的5或6元杂芳基，

任选地被一个或两个选自氧代基和甲基的取代基取代的4、5或6元杂环基，

CH₂CH(NH₂)(COOH)，或

CH(CH₃)CONH₂；

或R₁₁和R₁₂与它们所连接的N原子一起组合形成

5或6元N-杂环基基团，所述5或6元N-杂环基基团任选地被一个选自单氟甲基、三氟甲基、羟基、羟基甲基、甲氧基甲基、甲基磺酰基、氰基、酰氨基、(N,N-二甲基)乙酰胺以及吡啶基的取代基或被一个或两个选自氟、甲基和氧代基的取代基取代，或任选地稠合至可被一个或两个甲基取代基取代的环丙基环，或

9或10元杂螺环基基团；

R₁₃为氢或C₁-C₃烷基；

R₁₄为C₁-C₄烷基，所述C₁-C₄烷基任选地被至多三个氟取代基或被一个选自由以下组成的组的取代基取代：羟基、甲基磺酰基、C₃-C₆环烷基和苯基，

C₃-C₆环烷基，

5或6元杂芳基，或

任选地被一个或两个氧代基取代基取代的5或6元杂环基；

A为C₅-C₇环烷基、呋喃基、苯硫基、甲基苯硫基或

其中：

X₁为氢、卤基或甲基；

X₁’为氢或卤基；

X₂为氢、卤基或甲基；

X₂’为氢或卤基；

X₃为氢或氟；

n为0或1，并且在n为0时，单键连结在n为1时所述CH₂部分将连接的碳原子。