[发明专利]局部组合物

说明书

本发明涉及一种局部组合物，其包含0.001至10重量％的式(I)的化合物：即N‑环丙基尼克酰胺，其当施用于人体的外表面时，通过生成抗微生物肽提供改善的抗微生物益处。式I的化合物与选自烟酰胺、吡啶酰胺和异尼克酰胺的至少一种成分的组合以协同方式触发AMP的生成。

发明领域

本发明涉及局部组合物，更特别是涉及用于提供抗微生物益处的局部组合物。

发明背景

人们通常努力照顾好自己以享受健康的生活方式。通常，这包括照顾他们的外表面，如例如皮肤、头皮、毛发和口腔。人们努力照顾他们的外表面的一种方式是通过使用递送各种各样益处的局部组合物，如无头皮屑的头皮，粗壮浓厚的毛发，没有龋齿、恶臭的口腔，和抗微生物益处，即保持外表面没有微生物，如细菌和一些真菌。

人们面临的许多(如果不是全部)问题都与暴露于微生物如例如细菌和一些真菌有关。例如，头皮屑与真菌微生物有关，龋齿和恶臭也通常与细菌在口腔中的存在有关。另外，存在常见于人类皮肤的表面上如例如手上的细菌，如大肠杆菌(E.coli)和金黄色葡萄球菌(S.aureus)。虽然这些细菌当存在于皮肤上时不是致病性的，然而如果它们经由摄入进入人体，它们可变成致病性的。

因此，人们通常想要摆脱或至少最少化暴露于有害或可变得有害的微生物。人们努力获得这一点的一种方式是通过在感染已经来临之后施用抗微生物化合物。而另一种方式是将很小量的诱导生成抗微生物肽(AMP)(如例如来自皮肤的牛皮癣素)的化合物留在外表面上，如例如皮肤上。

AMP构成皮肤的自身防御系统的不可或缺的部分。AMP最初是在昆虫和动物中发现的，并且从其最初被发现时开始AMP就被认为是有前景的抗微生物剂。AMP在自然界中无处不在，并且其通常表现出广谱的对抗侵入性细菌、真菌、包膜病毒和寄生虫的活性(Braff和Gallo,2006)。AMP通常是短肽，并且据报道在人类中存在约90种不同的AMP。

描述用于生成AMP的化合物如烟酰胺的一些参考文献见于现有技术中。

WO 2015/172801(Unilever,2015)公开了烟酰胺用于触发在皮肤上产生AMP的新用途。这具有在改善皮肤、头皮和口腔对抗微生物的攻击的免疫力方面的应用。

进一步地，FR1568105(M.Claude Dufour)公开了用于制备化合物N-环丙基尼克酰胺的制备方法。

尽管存在技术，但是人们通常展望将通过生成AMP来递送改善的抗微生物益处，从而改善皮肤、头皮和口腔的免疫力的更加新的技术。

因此，需要提供包含通过改善的AMP生成而提供改善的抗微生物益处的一种或多种化合物的局部组合物。

因此，本发明的一个目的是提供通过改善的AMP生成而提供改善的抗微生物益处的局部组合物。本发明人已经出人意料地发现，式I的化合物，即N-环丙基尼克酰胺，当施用到人类皮肤时，诱导AMP生成。进一步地，还已经出人意料地发现，式I的化合物与选自烟酰胺、吡啶酰胺和异尼克酰胺的至少一种化合物当以选定浓度组合使用时，以协同方式诱导AMP生成。

发明内容

在第一方面，本发明涉及一种局部组合物，其包含0.001至10重量％的式I的化合物，

在第二方面，本发明涉及一种消毒表面的方法，其包括将第一方面的组合物施用到所述表面上的步骤。

在第三方面，本发明涉及第一方面的组合物用于获得抗微生物益处的用途。

在第四方面，本发明涉及第一方面的组合物用于当施用到人体的外表面上时诱导AMP生成的用途。