[发明专利]肽核酸缀合物

权利要求书

1.具有式(IIB)的结构的PNA缀合物：

其中

'特异性结合实体'选自抗体、抗体片段、药物/抗体复合物和核酸；

'接头'是具有2至80个碳原子且任选地具有一个或多个选自O、N或S的杂原子的分支或未分支、线性或环状、取代或未取代、饱和或不饱和的基团；

'PNA'是具有至少一个在γ碳位置处包括取代的核苷酸的PNA序列；

X选自生物素、酶、色原、荧光团、半抗原和质谱标签；

Y是具有1至12个碳原子且任选地具有一个或多个O、N或S杂原子的分支或未分支、线性或环状、取代或未取代、饱和或不饱和的基团；

m是0或范围从1至6的整数；

z是0或1；且

n是范围从1至12的整数。

2.权利要求1的PNA缀合物，其中'特异性结合实体'是抗体。

3.权利要求1或2的PNA缀合物，其中至少一个取代的核苷酸选自赖氨酸残基、具有少于20个氨基酸的肽序列、聚合物和miniPEG。

4.权利要求3的PNA缀合物，其中至少一个报告子部分与至少一个取代的核苷酸偶联。

5.前述权利要求中任一项的PNA缀合物，其中m是0，z是0，且n大于1。

6.权利要求5的PNA缀合物，其中n是范围从2至6的整数。

7.前述权利要求中任一项的PNA缀合物，其中'接头'包含至少一个亲水性基团。

8.前述权利要求中任一项的PNA缀合物，其中'接头'具有式(IVA)中描绘的结构：

其中

d和e是各自独立地范围从2至20的整数；

Q是键、O、S或N(R^c)(R^d)；

R^a和R^b独立地是H、C₁-C₄烷基基团、F、Cl或N(R^c)(R^d)；

R^c和R^d独立地是CH₃或H；且

A和B独立地是具有1至12个碳原子且任选地具有一个或多个O、N或S杂原子的分支或未分支、线性或环状、取代或未取代、饱和或不饱和的基团。

9.权利要求8的PNA缀合物，其中d和e是范围从2至6的整数。

10.权利要求8的PNA缀合物，其中A或B中的至少一个包括可裂解部分。

11.权利要求10的PNA缀合物，其中所述可裂解部分是光可裂解基团。

12.权利要求10的PNA缀合物，其中所述可裂解部分是化学可裂解基团。

13.前述权利要求中任一项的PNA缀合物，其中'特异性结合实体'是抗体，'接头'包含至少一个环氧烷基团，m是0，z是0，且n大于1。

14.前述权利要求中任一项的PNA缀合物，其中'特异性结合实体'是抗体，'接头'包含至少一个环氧烷基团，且n大于1。

15.权利要求14的PNA缀合物，其中'接头'进一步包含至少一个可裂解部分。

16.权利要求15的PNA缀合物，其中X是半抗原。