[发明专利]具有E3泛素连接酶部分的EGFR双功能抑制剂在审
| 申请号： | 201880081667.5 | 申请日： | 2018-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN111491933A | 公开（公告）日： | 2020-08-04 |
| 发明（设计）人： | G·耶施克;B·库恩;A·里奇;D·吕厄;S·斯坦纳;Y·A·纳吉尔;M·杜普莱西斯;K·拉扎斯基;梁焱科 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司;C4医药公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 邰红 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 e3 连接酶 部分 egfr 功能 抑制剂 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐，
其中
L选自
i)-C(＝O)-(CH2)2-10-NH-，特别为-C(＝O)-(CH2)5-NH-；
ii)-(CH2)2-10-NH-，特别为-(CH2)6-NH-、-(CH2)5-NH-或-(CH2)4-NH-；
iii)-(CH2)2-10-杂环基-，特别为
a.-(CH2)2-10-哌啶基-，特别为-(CH2)4-哌啶基-,-(CH2)3-哌啶基-或-(CH2)2-哌啶基-；或
b.-(CH2)2-10-氮杂环丁烷基-，特别为-(CH2)3-氮杂环丁烷基-或-(CH2)2-氮杂环丁烷基-；
iv)-C(＝O)-杂环基-(CH2)2-10-NH-，特别为-C(＝O)-哌嗪基-(CH2)2-10-NH-，更特别地-C(＝O)-哌嗪基-(CH2)4-NH-；
v)-(CH2)2-10-O-杂环基-，特别为
a.-(CH2)2-10-O-哌啶基-，特别为-(CH2)3-O-哌啶基-；或
b.-(CH2)2-10-O-氮杂环丁烷基-，特别为-(CH2)3-O-氮杂环丁烷基-；和
vi)-(CH2)2-10-C3-6环烷基-，特别为-(CH2)3-环己基；
X为N或CH，
Y不存在或为杂环基，特别为吡咯烷基，
R1各自单独地为卤素，特别为F，
R2选自
i.)C1-6烷基，特别为异丙基，和
ii.)C3-6环烷基，特别为环戊基。
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