[发明专利]可用作TLR抑制剂的经取代的吲哚化合物有效
| 申请号： | 201880081676.4 | 申请日： | 2018-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN111491930B | 公开（公告）日： | 2023-09-26 |
| 发明（设计）人： | A·J·迪克曼;D·S·多德;C·P·穆萨里;J·L·吉尔摩;T·S·哈克;T·C·舍伍德;B·K·怀特利;S·L·波西;S·R·库玛尔;L·帕索诺里;S·K·杜赖萨米;S·赫格德;R·K·努穆拉;P·V·V·斯里尼瓦 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D453/02;C07D471/04;C07D471/08;C07D487/04;C07D487/08;C07D519/00;A61K31/437;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 tlr 抑制剂 取代 吲哚 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
其中：
G为：
(i)(ii)(iii)或
(iv)9元杂环，其选自：
A为：
(i)-CHRxR11、-CH2CH2R11、-CH2NHC(O)R11、-CH2NHC(O)CH2CH2(哌啶基)、-CH2NHC(O)OCH2(哌啶基)或-CH2NHC(O)CH2CH2N(CH3)2；
(ii)-CHR12R13，其中R12和R13与和其所连接的碳原子一起形成环状基团，所述环状基团选自氮杂双环[4.1.1]辛烷基、氮杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、C3-6环烷基、二氮杂螺[4.5]癸酮基、吗啉基、八氢环戊并[c]吡咯基、3-哌啶基、吡咯烷基或奎宁环基，其各自被0至3个R12a取代；或
(iii)-CH＝CH(哌啶基)；
R1为-CH2CH3或-CH(CH3)2；
各个R2独立地为-CH3或-OCH3；
R2a为-CH3；
各个R2b独立地为H或-CH3；
各个R5独立地为F、Cl、-CN、C1-3烷基、C1-2氟烷基或-OCH3；
R11为氮杂环丁烷基、氮杂螺[3.5]壬烷基、二氧化硫代吗啉基、六氢吡咯并[3,4-c]吡咯基、吗啉基、哌嗪基、哌啶基或吡咯烷基，其各自被0至2个取代基取代，所述取代基独立地选自F、-CH3、-CH(CH3)2、-CH2CN、-CH2(苯基)、-C(O)CH2N(CH3)2、-CH2C(CH3)2OH、-CH2C(O)N(CH3)2、-CH2CH2S(O)2CH3、-CH2CH2S(O)CH3、氧杂环丁烷基和四氢吡喃基；
各个R12a独立地为-OH、-CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CF3、-CH2CH2CH2CF3、-CH2CN、-CH2C(CH3)2OH、-CH2CH2OCH3、-CH2C(O)NH(CH3)、-CH2C(O)N(CH3)2、-CH2C(O)NH2、-CH2CH2S(O)2CH3、-CH2CH2NHS(O)2CH3、-CH2NRxRx、-CH2CH2NH(CH3)、-OCH3、-NRxRx、-N(CH3)(CH2CH3)、-N(CH3)(CH(CH3)2)、-NRx(CH2CHF2)、-NH(CH2CF3)、-N(CH3)(CH2CH2CF3)、-N(CH3)(CH2CH2OCH3)、-NH(CH2CN)、-N(CH3)CH2N(CH3)2、-NH(CH2C(CH3)2OH)、-NH(CH2C(O)NH2)、-N(CH3)(OCH3)、-NRxCH2CH2S(O)2CH3、-NHC(O)CH3、-NHC(O)CH2CF3、-NHC(O)CHRxNH(CH3)、-NRxC(O)CH2N(CH3)2、-NHC(O)CH2N(CH3)(CH2CH3)、-NHC(O)CH2N(CH2CH3)2、-NHC(O)CH2NH(CH2C(CH3)2OH)、-NHCH2C(O)NRx(CH3)、-NHS(O)2CH3、-C(O)C(CH3)3、-C(O)CH(CH2CH3)2、-C(O)CH2OCH3、-C(O)CH2CH2OCH3、-C(O)CH2NH(CH3)、-C(O)CH2N(CH3)2、-C(O)CH(CH3)NH(CH3)、-C(O)CH2N(CH3)(CH2CH3)、-C(O)CH2N(CH2CH3)2、R12b、-CH2R12b、-C(O)R12b、-C(O)CH2R12b、-C(O)CH2NHR12b、-C(O)NRxR12b、-NRxC(O)CH2R12b、-NRxR12b、-NRxCH2R12b、-NHC(O)CH2NRxR12b、-NHC(O)CH2NRxCH2R12b、-NHCH2C(O)NHR12b或-OR12b；
R12b为氮杂环丁烷基、环丙基、二氮杂双环[2.2.1]庚烷基、二氧杂环戊烷基、二氧化四氢噻喃基、二氧化硫代吗啉基、咪唑基、吗啉基、八氢环戊并[c]吡咯基、八氢吡咯并[3,4-c]吡咯基、氧杂氮杂螺[3.3]庚烷基、氧杂环丁烷基、苯基、哌嗪基、哌嗪酮基、哌啶基、吡啶基、吡咯烷基、奎宁环基、四氢呋喃基、四氢吡喃基或三唑基，其各自被0至4个取代基取代，所述取代基独立地选自F、-OH、-CH3、-CH(CH3)2、-CH2OH、-OCH3、-CH2CH2OCH3、-NRxRx和-C(O)NH2；
各个Rx独立地为H或-CH3；
n为0；且
p为0、1、2或3。
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