[发明专利]阿卡波糖和二甲双胍的固定剂量组合片剂制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种固定剂量片剂制剂，其包含二甲双胍和阿卡波糖、至少一种干粘合剂、至少一种崩解剂、至少一种助流剂和/或润滑剂，其特征在于所述制剂的水分含量为1.6%至3.0%。

2.一种固定剂量片剂制剂，其包含二甲双胍和阿卡波糖、至少一种类型的羟丙基纤维素作为至少一种干粘合剂、至少一种崩解剂、至少一种助流剂和/或润滑剂，其特征在于所述至少一种类型的羟丙基纤维素具有2至3mPas的粘度，约40,000g/mol的分子量和分别约20μm的D₅₀，50μm的D₉₀的粒径。

3.根据权利要求2所述的固定剂量片剂制剂，其中所述制剂包含另外的羟丙基纤维素作为干粘合剂，其具有6至10mPas的粘度，约140,000g/mol的分子量和分别约160μm的D₅₀，335μm或355μm的D₉₀的粒径。

4.根据权利要求2或3所述的固定剂量片剂制剂，其中所述制剂的水分含量为1.6%至3.0%。

5.一种固定剂量片剂制剂，其包含二甲双胍和阿卡波糖、至少一种类型的乙烯基吡咯烷酮衍生物作为至少一种干粘合剂、至少一种崩解剂、至少一种助流剂和/或润滑剂，其特征在于所述制剂的水分含量高于1.9%。

6.根据权利要求5所述的固定剂量片剂制剂，其中所述乙烯基吡咯烷酮衍生物为乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物，如Kollidon VA64或VA64F。

7.根据权利要求3或4所述的固定剂量片剂制剂，其中所述具有2至3mPas的粘度，约40,000g/mol的分子量和分别约20μm的D₅₀，50μm的D₉₀的粒径的羟丙基纤维素与具有6至10mPas的粘度，约140,000g/mol的分子量和分别约160μm的D₅₀，335μm或355μm的D₉₀的粒径的羟丙基纤维素的比率为4:1至1:1，特别是约3:1。

8.根据前述权利要求中任一项所述的固定剂量片剂制剂，其包含重量比为1:17至1:4(例如约1:10，或约1:8.5或约1:5)的阿卡波糖和二甲双胍，其中任选地活性剂的总量为所述制剂的至少60%重量。

9.根据前述权利要求中任一项所述的固定剂量片剂制剂，其中所述干粘合剂以约5%至15%重量，更优选地约7%至12%重量，甚至更优选地约8%至11%重量的总量存在于制剂中。

10.根据前述权利要求中任一项所述的固定剂量片剂制剂，其中交联聚乙烯吡咯烷酮为所述崩解剂。

11.根据前述权利要求中任一项所述的固定剂量片剂制剂，其中所述制剂包含硬脂酸镁作为润滑剂。

12.根据前述权利要求中任一项所述的固定剂量片剂制剂，进一步包含微晶纤维素作为具有崩解促进特性的赋形剂。