[发明专利]Keap1的BTB结构域的小分子调节剂在审
申请号: | 201880081794.5 | 申请日: | 2018-12-20 |
公开(公告)号: | CN111491922A | 公开(公告)日: | 2020-08-04 |
发明(设计)人: | J.巴托罗莫伊斯;R.比尔利;R.雅维斯;S.约翰斯通;T.奥斯滕菲尔德;I.特尔斯蒂格;M.特拉瓦利;S.特科特 | 申请(专利权)人: | 免疫医疗有限公司 |
主分类号: | C07D213/54 | 分类号: | C07D213/54;C07D215/14;A61K31/4418;A61K31/4439;C07D401/04;C07D417/04;C07D413/04;C07D277/32;C07D333/24;A61P9/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P37/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张宇腾;李唐 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | keap1 btb 结构 分子 调节剂 | ||
1.一种具有式(I’)的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
X选自-C(O)-和-S(O)2-;
R1和R2各自独立地选自H和C1-6烷基;或者R1和R2连同它们所附接的碳一起形成螺环烷基环或螺杂环烷基环;
R3选自羟基和任选取代的烷氧基;
R4选自任选取代的芳基和任选取代的杂芳基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是-C(O)-。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是-S(O)2-。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2各自为H。
5.一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R1和R2各自独立地选自C1-6烷基;或者R1和R2连同它们所附接的碳一起形成螺环烷基环或螺杂环烷基环;
R3选自羟基和任选取代的烷氧基;
R4选自任选取代的芳基和任选取代的杂芳基。
6.一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R1和R2各自独立地选自C1-6烷基;或者R1和R2连同它们所附接的碳一起形成螺环烷基环;
R3选自羟基和任选取代的烷氧基;
R4选自任选取代的芳基和任选取代的杂芳基。
7.如任一前述权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R4选自任选取代的苯基、任选取代的吡啶基、任选取代的异喹啉基、任选取代的吡嗪基、任选取代的噻吩基和任选取代的噻唑基。
8.如权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是任选取代的吡啶基。
9.如任一前述权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R4任选地被一个或多个R5取代;并且
R5每次出现时独立地选自卤素、CN、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂环烯基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基。
10.如权利要求9所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4被一个或两个R5取代。
11.如权利要求9所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4被两个R5取代。
12.如权利要求9-11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5每次出现时独立地选自卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂环烯基、任选取代的苯基、任选取代的吡唑基、任选取代的吡啶基、任选取代的噻唑基、任选取代的咪唑基、任选取代的嘧啶基、任选取代的异噁唑基、任选取代的异噻唑基和任选取代的三唑并吡啶基。
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