[发明专利]D-丝氨酸的氘化类似物及其用途

权利要求书

1.一种医药组合物，其包括式I化合物：

其中

R¹为-OH、-OD、-O-C_1-4烷基或氨基酸残基；

R²为H、D、-C_1-4烷基、-C(O)-C_1-6烷基或-C(O)-C_1-6羟烷基；

R³为H、D或氨基酸残基；

R⁴为H或D；且

Y¹、Y^2a及Y^2b中的各者独立地为H或D，其限制条件为Y¹、Y^2a及Y^2b中的至少一者为D；其中特别指定为氘的各位置具有至少50.1％的氘纳入；

或其药学上可接受的盐；

及药学上可接受的载剂。

2.根据权利要求1所述的医药组合物，其中R¹或R³为D-D-丝氨酸残基。

3.根据权利要求1所述的医药组合物，其中所述化合物为式II化合物：

其中Y¹、Y^2a及Y^2b中的各者独立地为H或D，其限制条件为Y¹、Y^2a及Y^2b中的至少一者为D；

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的医药组合物，其中Y¹为D。

5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的医药组合物，其中Y^2a及Y^2b各自为H。

6.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的医药组合物，其中Y^2a及Y^2b各自为D。

7.根据权利要求1所述的医药组合物，其中所述化合物是选自化合物100及化合物103：

8.根据权利要求1所述的医药组合物，其中所述化合物为化合物100：

9.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的医药组合物，其中特别指定为氘的各位置具有至少90％的氘纳入。

10.根据权利要求1至9中任一权利要求所述的医药组合物，其中未指定为氘的任何原子以其天然同位素丰度存在。

11.根据权利要求1至10中任一权利要求所述的医药组合物，其中所述式I化合物的立体异构纯度为至少约90％。

12.根据权利要求1至11中任一权利要求所述的医药组合物，其中所述医药组合物适于经口投与。

13.根据权利要求1至12中任一权利要求所述的医药组合物，其中所述医药组合物包括0.1g至60g的所述式I化合物。

14.根据权利要求1至13中任一权利要求所述的医药组合物，其中所述医药组合物进一步包括抗精神病药物。

15.一种治疗NMDAR脑炎的方法，所述方法包括向有需要的个体投与有效量的根据权利要求1至13中任一权利要求所述的医药组合物。