[发明专利]用于预防或治疗关节疾病的葡萄糖胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201880082090.X 申请日: 2018-12-17
公开(公告)号: CN111971290B 公开(公告)日: 2022-10-14
发明(设计)人: 孔宪起;吕佳声;顾家敏;吉祥;胡代强;张秀春;吕新勇;艾进超;吴冬冬;王林;朱东青;贺小林 申请(专利权)人: 润佳(苏州)医药科技有限公司
主分类号: C07H13/04 分类号: C07H13/04;A61K31/7024;A61K31/7028;A61K31/7032;A61K31/7042;A61K31/7052;A61K9/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P19/10;C07H13/00;C07H13/08;C07H13/10
代理公司: 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 代理人: 李强;张颖玲
地址: 215123 江苏省苏州市若水路3*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 治疗 关节 疾病 葡萄糖 衍生物
【权利要求书】:

1.式(IV)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

R1为氢、乙酰基或丁酰基;

R3和R4独立地为氢或者未取代的C1至C6烷基酰基;

R5选自氢、乙酰基、丁酰基、缬氨酰基、异丙基氧羰基和苯甲酰基;

条件是R3、R4和R5不同时为酰基;且

条件是R1、R3、R4和R5不同时为氢。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,所述化合物为α-端基异构体、β-端基异构体,或者α-端基异构体和β-端基异构体的混合物。

3.如下化合物或其药学上可接受的盐:

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,所述化合物中的C原子、H原子、O原子和/或N原子各自独立地选自天然丰度的原子和同位素富集的原子。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中,所述化合物中的C原子独立地选自12C、13C和14C,所述化合物中的H原子独立地选自1H、2H和3H,所述化合物中的O原子独立地选自16O、17O和18O,并且所述化合物中的N原子独立地选自14N和15N。

6.一种药物组合物,所述药物组合物包括根据权利要求1至5中任一项所述化合物,以及药学上可接受的载体。

7.根据权利要求6所述的药物组合物,其中,所述组合物适用于口服施用或者局部施用。

8.根据权利要求6或7所述的药物组合物,其中,所述组合物为硬质胶囊、软质胶囊、扁囊剂、丸剂、片剂、锭剂、粉剂、颗粒剂、丸粒剂、含片或糖衣丸的形式。

9.根据权利要求6或7所述的药物组合物,其中,所述组合物为溶液、水性悬浮液、非水性悬浮液、水包油乳液、油包水乳液、酏剂、糖浆、膏剂或医用贴剂的形式。

10.根据权利要求6或7所述的药物组合物,其中,所述组合物设有肠溶包衣或被配制为受控释放。

11.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或者根据权利要求6至10中任一项所述的药物组合物在制备用于预防或治疗骨或关节疾病的药物中的用途,包括将有效量的根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或者根据权利要求6至10中任一项所述的药物组合物施用至有需要的受试者,从而预防或治疗所述受试者中的骨或关节疾病。

12.根据权利要求11所述的用途,其中,所述骨或关节疾病为骨质疏松症、骨质缺乏症和/或关节炎。

13.根据权利要求12所述的用途,其中,所述关节炎是骨关节炎、炎症性关节炎、创伤性关节炎、退行性关节炎或发育异常性关节炎。

14.根据权利要求13所述的用途,其中,所述炎症性关节炎为类风湿性关节炎或银屑病关节炎。

15.根据权利要求11至14中任一项所述的用途,其中,所述受试者为哺乳动物。

16.根据权利要求15所述的用途,其中,所述受试者为人。

17.一种治疗盒,包括:权利要求1至5中任一项所述的化合物或权利要求6至10中任一项所述的药物组合物,以及使用说明。

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