[发明专利]作为PDE1抑制剂的大环化合物有效

专利信息
申请号: 201880082420.5 申请日: 2018-12-19
公开(公告)号: CN111491936B 公开(公告)日: 2023-07-04
发明(设计)人: K·朱尔;C·M·S·克莱门特松;M·马里戈;P·J·V·维塔尔;L·K·拉斯穆森;M·朗格路;J·凯勒;M·杰辛 申请(专利权)人: H.隆德贝克有限公司
主分类号: C07D498/22 分类号: C07D498/22;A61P25/28;A61K31/395
代理公司: 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人: 吴小瑛;于磊
地址: 丹麦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 pde1 抑制剂 环化
【权利要求书】:

1.一种根据式(I)的化合物

其中

环A是5元或6元杂芳环或者环A是苯基,并且

Y和Z之间有1个键;

环B是5元或6元杂芳环或者环B是苯基,并且

V和W之间有1个键;

当环A是5元杂芳环时,那么Y和Z中之一是C并且另一个是N,或者Y=Z=C;

当环A是6元杂芳环或苯基时,那么Y=Z=C;

当环B是5元杂芳环时,那么V和W中之一是C并且另一个是N,或者V=W=C;

当环B是6元杂芳环或苯基时,那么V=W=C;

连接基是5-7元饱和链,其中这些原子由碳和任选的一个或多个氧组成,前提是该链不含O-O键,以及前提是与V连接的键不能是O-N键,以及前提是与Y连接的键不能是O-N键;

R1选自下组,该组由以下组成:氢、直链或支链C1-4烷基和饱和单环C3-4环烷基,其中所述直链或支链C1-4烷基和饱和单环C3-4环烷基可以任选地被一个或多个卤素取代;

R2选自下组,该组由以下组成:直链或支链C1-6烷基、饱和单环C3-6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基和四氢吡喃基,其全部可以任选地被一个或多个卤素取代;

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中环A是6元杂芳环;或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中环B是5元杂芳环;或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中环B是6元杂芳环;或其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1和3中任一项所述的化合物,其中所述5元杂芳环是吡唑基;或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物,其中所述6元杂芳环是吡啶基或吡嗪基;或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中R1是直链或支链C1-4烷基,或者R2是直链或支链C1-6烷基;或其药学上可接受的盐。

8.根据权利要求5所述的化合物,其中R1是直链或支链C1-4烷基,或者R2是直链或支链C1-6烷基;或其药学上可接受的盐。

9.根据权利要求6所述的化合物,其中R1是直链或支链C1-4烷基,或者R2是直链或支链C1-6烷基;或其药学上可接受的盐。

10.根据权利要求8或9所述的化合物,其中R1是甲基;或其药学上可接受的盐。

11.根据权利要求7所述的化合物,其中R2选自甲基、乙基和异丙基;或其药学上可接受的盐。

12.根据权利要求8或9所述的化合物,其中R2选自甲基、乙基和异丙基;或其药学上可接受的盐。

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