[发明专利]作为PDE1抑制剂的大环化合物有效
申请号: | 201880082420.5 | 申请日: | 2018-12-19 |
公开(公告)号: | CN111491936B | 公开(公告)日: | 2023-07-04 |
发明(设计)人: | K·朱尔;C·M·S·克莱门特松;M·马里戈;P·J·V·维塔尔;L·K·拉斯穆森;M·朗格路;J·凯勒;M·杰辛 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 |
主分类号: | C07D498/22 | 分类号: | C07D498/22;A61P25/28;A61K31/395 |
代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 吴小瑛;于磊 |
地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 pde1 抑制剂 环化 | ||
1.一种根据式(I)的化合物
其中
环A是5元或6元杂芳环或者环A是苯基,并且
Y和Z之间有1个键;
环B是5元或6元杂芳环或者环B是苯基,并且
V和W之间有1个键;
当环A是5元杂芳环时,那么Y和Z中之一是C并且另一个是N,或者Y=Z=C;
当环A是6元杂芳环或苯基时,那么Y=Z=C;
当环B是5元杂芳环时,那么V和W中之一是C并且另一个是N,或者V=W=C;
当环B是6元杂芳环或苯基时,那么V=W=C;
连接基是5-7元饱和链,其中这些原子由碳和任选的一个或多个氧组成,前提是该链不含O-O键,以及前提是与V连接的键不能是O-N键,以及前提是与Y连接的键不能是O-N键;
R1选自下组,该组由以下组成:氢、直链或支链C1-4烷基和饱和单环C3-4环烷基,其中所述直链或支链C1-4烷基和饱和单环C3-4环烷基可以任选地被一个或多个卤素取代;
R2选自下组,该组由以下组成:直链或支链C1-6烷基、饱和单环C3-6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基和四氢吡喃基,其全部可以任选地被一个或多个卤素取代;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中环A是6元杂芳环;或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中环B是5元杂芳环;或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中环B是6元杂芳环;或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1和3中任一项所述的化合物,其中所述5元杂芳环是吡唑基;或其药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物,其中所述6元杂芳环是吡啶基或吡嗪基;或其药学上可接受的盐。
7.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中R1是直链或支链C1-4烷基,或者R2是直链或支链C1-6烷基;或其药学上可接受的盐。
8.根据权利要求5所述的化合物,其中R1是直链或支链C1-4烷基,或者R2是直链或支链C1-6烷基;或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求6所述的化合物,其中R1是直链或支链C1-4烷基,或者R2是直链或支链C1-6烷基;或其药学上可接受的盐。
10.根据权利要求8或9所述的化合物,其中R1是甲基;或其药学上可接受的盐。
11.根据权利要求7所述的化合物,其中R2选自甲基、乙基和异丙基;或其药学上可接受的盐。
12.根据权利要求8或9所述的化合物,其中R2选自甲基、乙基和异丙基;或其药学上可接受的盐。
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