[发明专利]放射性标记化合物在审
| 申请号： | 201880082518.0 | 申请日： | 2018-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN111511732A | 公开（公告）日： | 2020-08-07 |
| 发明（设计）人： | 埃迪利奥·博罗尼;罗卡·戈比;迈克尔·霍纳;马丁·埃德尔曼;戴尔·米切尔;大卫·哈迪克;沃尔夫冈·施密特;克里斯托弗·斯蒂尔;穆什塔克·穆拉 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D403/14;C07D409/04;C07D241/12;C07D417/04;C07D417/14;C07D487/04;A61K31/496;A61K31/4164;A61K31/407;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴小明;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 放射性 标记 化合物 | ||
1.一种式(I)的放射性标记化合物，
其中
A是杂环烷基，
B是芳基或杂芳基，二者任选地被C1-7烷基或卤素取代，
R1选自芳基、任选地被C1-7烷基取代的杂芳基、C1-7烷氧基、氰基、卤素、-C(O)O-C1-7烷基、-N(C1-7烷基)2、卤代-C1-7烷氧基、-SO2-C1-7烷基和C2-7炔基，
R2选自芳基、任选地被卤素取代的杂芳基、C1-7烷氧基、卤代-C1-7烷氧基、羟基、-N(C1-7烷基)2、卤代-C1-7烷氧基-(C1-7-烷氧基)n、羟基-卤代-C1-7烷氧基、羟基-(C1-7烷氧基)n、氰基、C1-7烷基、C2-7炔氧基、C2-7炔氧基-(C1-7-烷氧基)n、被-O-Si(C1-7烷基)2-C1-7烷基取代的卤代-C1-7烷氧基和任选地被C1-7烷基取代的杂环烷基，
n是1或2，
其中A、B、R1或R2被选自3H、11C和18F的放射性核素标记。
2.根据权利要求1所述的放射性标记化合物，其中A选自哌嗪基和六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基。
3.根据权利要求1或2所述的放射性标记化合物，其中B选自5元芳基、6元芳基、5元杂芳基和6元杂芳基，优选地选自苯基、吡啶基、哌嗪基、嘧啶基和吡嗪基。
4.根据权利要求1-3所述的放射性标记化合物，其中A是哌嗪基并且B是苯基。
5.根据权利要求1-3所述的放射性标记化合物，其中A是哌嗪基并且B是吡啶基。
6.根据权利要求1-5所述的放射性标记化合物，其中R2选自5元芳基、6元芳基、5元杂芳基和6元杂芳基。
7.根据权利要求6所述的放射性标记化合物，其中R2选自苯基和吡啶基。
8.根据权利要求1-7所述的放射性标记化合物，其中R2被卤素、C1-7烷氧基、羟基、6元杂环烷基、C1-7烷基、卤代-C1-7烷氧基、卤代-C1-7烷氧基-(C1-7-烷氧基)n取代，其中n是1或2。
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