[发明专利]非外消旋β-羟基丁酸化合物和富含S-对映异构体的组合物及使用方法在审

专利信息
申请号: 201880082545.8 申请日: 2018-11-20
公开(公告)号: CN111655244A 公开(公告)日: 2020-09-11
发明(设计)人: 盖瑞·米列特 申请(专利权)人: 阿克塞斯全球科学有限责任公司
主分类号: A61K31/047 分类号: A61K31/047;A61K31/22;A61K45/06
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 刘明海;胡彬
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 非外消旋 羟基 丁酸 化合物 富含 映异构体 组合 使用方法
【权利要求书】:

1.一种用于向受试者施用酮体和酮体前体的组合物,其包含:

饮食上或药学上可接受的载体;和

S-β-羟基丁酸或S-β-羟基丁酸和R-β-羟基丁酸的非外消旋混合物,

其中所述组合物包含52%至100%对映异构体当量的S-β-羟基丁酸和48%至0%对映异构体当量的R-β-羟基丁酸。

2.如权利要求1所述的组合物,其中所述非外消旋混合物含有53%至98%对映异构体当量的S-β-羟基丁酸和47%至2%对映异构体当量的R-β-羟基丁酸。

3.如权利要求1或2所述的组合物,其中所述非外消旋混合物含有55%至96%对映异构体当量的S-β-羟基丁酸和45%至4%对映异构体当量的R-β-羟基丁酸。

4.如权利要求1至3中任一项所述的组合物,其中所述非外消旋混合物含有57%至93%对映异构体当量的S-β-羟基丁酸和43%至7%对映异构体当量的R-β-羟基丁酸。

5.如权利要求1至4中任一项所述的组合物,其中所述非外消旋混合物含有60%至90%对映异构体当量的S-β-羟基丁酸和40%至10%对映异构体当量的R-β-羟基丁酸。

6.如权利要求1至5中任一项所述的组合物,其中所述非外消旋混合物含有65%至85%对映异构体当量的S-β-羟基丁酸和35%至15%对映异构体当量的R-β-羟基丁酸。

7.如权利要求1至6中任一项所述的组合物,其中所述组合物包含S-β-羟基丁酸的一种或多种盐。

8.如权利要求7所述的组合物,其中所述S-β-羟基丁酸的一种或多种盐包含钠盐、钾盐、镁盐、钙盐、过渡金属盐或氨基酸盐中的至少一种。

9.如权利要求8所述的组合物,其中所述氨基酸盐包括至少一种选自精氨酸、赖氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、组氨酸、鸟氨酸、瓜氨酸、谷氨酰胺或肌酸的氨基酸或氨基酸代谢物。

10.如权利要求1至9中任一项所述的组合物,其中所述非外消旋混合物含有至少一种S-β-羟基丁酸酯。

11.如权利要求10所述的组合物,其中所述S-β-羟基丁酸酯为二醇与S-β-羟基丁酸的二酯。

12.如权利要求10所述的组合物,其中所述S-β-羟基丁酸酯包含以下中的至少一种:乙醇的单酯,1-丙醇的单酯,1,3-丙二醇的单酯,1,3-丙二醇的二酯,S-1,3-丁二醇的单酯或二酯,R-1,3-丁二醇的单酯或二酯,S-R-1,3-丁二醇的单酯或二酯,或甘油的单酯、二酯或三酯。

13.如权利要求1至12中任一项所述的组合物,其中所述非外消旋混合物为固体,如粉末或晶体材料。

14.如权利要求1至13中任一项所述的组合物,其中所述载体包含粉末、液体、片剂、胶囊、食物产品、食品添加剂、饮料、饮料添加剂或食品补充剂。

15.如权利要求1至14中任一项所述的组合物,其进一步包含维他命D3,如以约5μg至约200μg、或约10μg至约100μg、或约15μg至约75μg的量,或约200IU至约8000IU、或约400IU至约4000IU、或约600IU至约3000IU的量包含维他命D3

16.如权利要求1至15中任一项所述的组合物,其进一步包含至少一种中链脂肪酸,或所述至少一种中链脂肪酸的甘油单酯、甘油二酯或甘油三酯。

17.如权利要求16所述的组合物,其中所述至少一种中链脂肪酸具有6至12个碳,或8至10个碳。

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