[发明专利]E-选择蛋白和半乳凝素-3的异双功能抑制剂在审

专利信息
申请号: 201880084437.4 申请日: 2018-12-28
公开(公告)号: CN111566117A 公开(公告)日: 2020-08-21
发明(设计)人: 约翰·L·麦格纳尼;约翰·M·彼得逊;阿朗·K·萨卡;尤苏弗佰·U·沃赫拉;杨鸿云 申请(专利权)人: 糖模拟物有限公司
主分类号: C07H15/207 分类号: C07H15/207;C07H15/22;C07H15/26;C07H19/056;A61P35/00;A61K31/7034;A61K31/7048;A61K31/7056
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;安佳宁
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 选择 蛋白 半乳凝素 功能 抑制剂
【权利要求书】:

1.选自包含E–选择蛋白抑制剂—连接基—半乳凝素-3抑制剂的化合物的至少一种化合物、其前药和前述任一者的药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的至少一种化合物,其选自通式(I)化合物:

通式(I)的前药和前述任一者的药学上可接受的盐,

其中

R1选自H、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8卤代烷基、C2-8卤代烯基、C2-8卤代炔基、

基团,其中n选自0至2的整数,R6选自H、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C4-16环烷基烷基和–C(=O)R7基团,以及各个R7独立地选自H、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C4-16环烷基烷基、C6-18芳基和C1-13杂芳基基团;

R2选自–OH、–OY1、卤素、–NH2、–NY1Y2、–OC(=O)Y1、–NHC(=O)Y1和–NHC(=O)NHY1基团,其中Y1和Y2它们可以相同或不同,独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C4-16环烷基烷基、C2-12杂环基、C6-18芳基和C1-13杂芳基基团,其中Y1和Y2可以与和它们所连接的氮原子一起连接以形成环;

R3选自-CN、-CH2CN和-C(=O)Y3基团,其中Y3选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、-OZ1、-NHOH、-NHOCH3、-NHCN和–NZ1Z2基团,其中Z1和Z2它们可以相同或不同,独立地选自H、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8卤代烷基、C2-8卤代烯基、C2-8卤代炔基和C7-12芳基烷基基团,其中Z1和Z2可以与和它们所连接的氮原子一起连接以形成环;

R4选自H、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8卤代烷基、C2-8卤代烯基、C2-8卤代炔基、C4-16环烷基烷基和C6-18芳基基团;

R5选自–CN、C1-8烷基和C1-4卤代烷基基团;

M选自

基团,其中X选自O和S,以及R8和R9它们可以相同或不同,独立地选自C6-18芳基、C1-13杂芳基、C7-19芳基烷基、C7-19芳基烷氧基、C2-14杂芳基烷基、C2-14杂芳基烷氧基和–NHC(=O)Y4基团,其中Y4选自C1-8烷基、C2-12杂环基、C6-18芳基和C1-13杂芳基基团;以及

L选自连接基基团。

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