[发明专利]整合应激通路的调节剂在审
| 申请号： | 201880085029.0 | 申请日： | 2018-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN112189008A | 公开（公告）日： | 2021-01-05 |
| 发明（设计）人： | K.A.马丁;C.西德劳斯基;M.A.普利乌什切夫;J.M.弗罗斯特;Y.童;L.A.布莱克;X.许;L.史;Q.I.张;S.钟;Z.熊;R.F.斯维斯;M.J.达特;B.S.布朗;K.穆劳斯基 | 申请（专利权）人： | 卡里科生命科学有限责任公司;艾伯维股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73;C07D317/64;C07D231/56;C07C311/13;C07D401/04;C07D237/14;C07D237/16;C07D405/08;C07D241/18;C07D471/04;C07D261/08;C07D261/20;C07C235/22 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 何伟 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 整合 应激 通路 调节剂 | ||
1.一种式(I)化合物，
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、互变异构体、酯、N-氧化物或立体异构体，其中：
D为桥连双环环烷基、桥连双环杂环基、桥连双环环烯基或立方烷基，其中各桥连双环环烷基、桥连双环杂环基、桥连双环环烯基或立方烷基任选地经1-4个RX基团取代；且其中如果所述桥连双环杂环基含有可取代氮部分，那么所述可取代氮部分可任选地经RN1取代；
L1和L2各自独立地为C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基、2-7元亚杂烷基、O或NRC，其中各C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或2-7元亚杂烷基任选地经1-5个RL取代；
R1和R2各自独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C2-C6烷基、羟基-C2-C6烷基、硅烷氧基-C2-C6烷基、G1-O-C2-C6烷基、HO2C-C1-C6烷基或C1-C6烷基-C(O)2-C1-C6烷基；
各RL独立地选自由以下组成的组：C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷氧基、卤基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、氰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、HO2C-C1-C6烷基、C1-C6烷基-C(O)2-C1-C6烷基、氧代基、卤基、氰基、-ORA、-NRBRC、-NRBRCC、-NRBC(O)RD、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-C(O)OH、-C(O)ORD、-SRE、-S(O)RD、-S(O)2RD、-OS(O)RD、-OS(O)2RD和G2；或
2个偕位RL基团连同其所连接的碳一起形成环丙基部分；
RN1选自由以下组成的组：氢、C1-C6烷基、羟基-C2-C6烷基、卤基-C2-C6烷基、氨基-C2-C6烷基、氰基-C2-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、HO2C-C1-C6烷基、C1-C6烷基-C(O)2-C1-C6烷基、苯氧基-C1-C6烷基(其中苯氧基任选地经1-3个卤素取代)、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-C(O)ORD和-S(O)2RD；
A和W各自独立地为苯基或5-6元杂芳基，其中各苯基或5-6元杂芳基任选地经1-5个RY取代；
各RX独立地选自由以下组成的组：C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、氰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、氧代基、卤基、氰基、-ORA、-NRBRC、-NRBRCC、-NRBC(O)RD、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-C(O)OH、-C(O)ORD、＝CHC(O)ORD、＝CHC(O)OH、-SRE、-S(O)RD、-S(O)2RD、-OS(O)RD、-OS(O)2RD和G2；或
2个偕位RX基团连同其所连接的碳一起形成氧杂环丙烷部分；
各RY独立地选自由以下组成的组：氢、C1-C6烷基、O-C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷氧基、卤基-C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷氧基、氨基-C1-C6烷基、氰基-C1-C6烷基、氧代基、卤基、氰基、-ORA、-NRBRC、-NRBRCC、-NRBC(O)RD、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-C(O)OH、-C(O)ORD、-S(RF)m、-S(O)RD、-S(O)2RD和G1；或
相邻原子上的2个RY基团连同其所连接的原子一起形成任选地经1-5个RX取代的3-7元稠合环烷基、杂环基、芳基或杂芳基环；
各G1和G2独立地为C3-C6环烷基、4-7元杂环基、芳基或5-6元杂芳基，其中各C3-C6环烷基、4-7元杂环基、芳基或5-6元杂芳基任选地经1-3个RZ取代；
各RZ独立地选自由以下组成的组：C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤基、氰基、-ORA、-NRBRC、-NRBC(O)RD、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-C(O)OH、-C(O)ORD和-S(O)2RD；
各RA独立地为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、-C(O)NRBRC、-C(O)RD或-C(O)ORD；
RB和RC各自独立地为氢、C1-C6烷基或卤基-C1-C6烷基；
RB和RC连同其所连接的原子一起形成任选地经1-3个RZ取代的3-7元杂环基环；
各RCC独立地选自由以下组成的组：羟基-C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、HO2C-C1-C6烷基、C1-C6烷基-C(O)2-C1-C6烷基、(CO)-C1-C6烷基-OH、(CO)-C1-C6烷基-C1-C6烷氧基和4-6元杂环基；其中所述杂环基可任选地经1-3个RZ取代；
各RD独立地为C1-C6烷基、2-7元杂烷基、羟基-C1-C6烷基或卤基-C1-C6烷基，其中各C1-C6烷基、2-7元杂烷基、羟基-C1-C6烷基或卤基-C1-C6烷基任选地经1-5个RG取代；
各RE独立地为氢、C1-C6烷基或卤基-C1-C6烷基；
各RF独立地为氢、C1-C6烷基或卤基；
各RG独立地为芳基或5-6元杂芳基，其中各芳基或5-6元杂芳基任选地经1-5个RH取代；
各RH独立地为C1-C6烷基或卤基-C1-C6烷基；
m在RF为氢或C1-C6烷基时为1，在RF为C1-C6烷基时为3，或在RF为卤基时为5；
t为0或1；且
s为0或1。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于卡里科生命科学有限责任公司;艾伯维股份有限公司，未经卡里科生命科学有限责任公司;艾伯维股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880085029.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：作为LPA拮抗剂的三唑N-连接的氨基甲酰基环己基酸
- 下一篇：缓释肽配制品
