[发明专利]用于增强粘膜表面处活性剂运输的低渗水凝胶配制物

权利要求书

1.一种用于递送治疗剂、预防剂、诊断剂或营养剂的配制物，所述配制物包含：

治疗剂、预防剂、营养剂或诊断剂，

用于施加到粘膜组织或皮肤的凝胶形成聚合物，其被配制成使得其浓度低于所述聚合物在等渗条件和介于室温与体温之间的温度(约25℃到约37℃)下的临界凝胶浓度(CGC)，以及

赋形剂，从而形成适用于向有需要的个体递送的所述聚合物的药学上可接受的低渗配制物。

2.根据权利要求1所述的配制物，其呈干燥形式或液体形式。

3.根据权利要求1至2中任一权利要求所述的配制物，其中所述凝胶形成聚合物是热敏性凝胶形成聚合物。

4.根据权利要求3所述的配制物，其中所述热敏性凝胶形成聚合物具有低于30℃、优选地低于21℃的较低临界溶液温度。

5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的配制物，其中所述聚合物是泊洛沙姆(poloxamer)。

6.根据权利要求1至5中任一权利要求所述的配制物，其中所述聚合物以及赋形剂在选自由以下组成的组的粘膜表面或上皮表面上形成凝胶：口腔表面、咽部表面、食管表面、肺部表面、眼表面、耳表面、鼻表面、颊表面、舌表面、阴道表面、子宫颈表面、泌尿生殖道表面、消化道表面、肛门直肠表面和皮肤表面。

7.根据权利要求6所述的配制物，其中所述上皮表面是在眼睛上面或里面。

8.根据权利要求1至7中任一权利要求所述的配制物，其中所述药剂是水溶性的。

9.根据权利要求1至7中任一权利要求所述的配制物，其中所述药剂是水难溶性的。

10.根据权利要求1至9中任一权利要求所述的配制物，其中所述配制物经至少12小时时段在所述上皮表面处释放所述治疗剂、预防剂或诊断剂。

11.根据权利要求10所述的配制物，其中所述配制物经至少24小时时段在所述上皮表面处释放所述治疗剂、预防剂或诊断剂。

12.根据权利要求1至11中任一权利要求所述的配制物，其中所述凝胶形成聚合物在水性赋形剂中介于大于12％与小于24％F98之间。

13.根据权利要求1至11中任一权利要求所述的配制物，其中所述凝胶形成聚合物介于10％与18％F127之间。

14.根据权利要求1至13中任一权利要求所述的配制物，其中所述凝胶形成聚合物在施用到所述上皮表面上时形成均匀厚层。

15.根据权利要求1至14中任一权利要求所述的配制物，其以干燥散剂、凝胶或液体形式施用。

16.根据权利要求15所述的配制物，其中所述配制物以单剂量单位或多剂量单位提供以进行施用。

17.根据权利要求1至16中任一权利要求所述的配制物，其中所述药剂是蛋白质或肽、小分子、糖或多糖、脂质、糖脂、糖蛋白、核酸、其低聚物或聚合物或小分子。

18.根据权利要求1至15中任一权利要求所述的配制物，其中所述药剂选自由以下组成的组：类固醇、青光眼药剂、酪氨酸激酶抑制剂、免疫抑制剂、抗纤维化剂、抗感染药、激素和化学治疗剂。

19.一种将药剂施用到粘膜表面或上皮表面的方法，其包含将根据权利要求1至18中任一权利要求所述的配制物施用到有需要的部位。

20.根据权利要求19所述的方法，其中所述表面是在眼睛上面或里面。