[发明专利]氧代吖啶基乙酸衍生物及其使用方法在审

专利信息
申请号: 201880086600.0 申请日: 2018-11-20
公开(公告)号: CN111630036A 公开(公告)日: 2020-09-04
发明(设计)人: B.T.钱伯莱恩;J.M.赖斯;F.E.杰尼甘三世;W.谢尔曼;M.M.库尔卡尼;S.谢赫特;B.K.艾伦;D.谭;K.A.马里诺;Z.林 申请(专利权)人: 西利康斯瓦特股份有限公司
主分类号: C07D219/06 分类号: C07D219/06;C07D209/88;C07D401/04;C07D401/12;C07D405/04;C07D413/04;C07D417/04
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮;许斐斐
地址: 美国特*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氧代吖啶基 乙酸 衍生物 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.式I的化合物,

或其药学上可接受的盐或酯,其中

X为C(RX)2、O、S、CH=CH或不存在;

每个RX独立地为H、CH3、CF3、CF2H或F,或两个RX一起形成=O、=CH2或=CF2,或两个RX与它们所键合的碳原子一起形成环丙基;

Z1为(C(RZ)2)p-T1

p为1、2、3、4、5或6;

每个RZ独立地为H、C1-C4烷基、取代有一个或更多卤素的C1-C4烷基、或卤素;

T1为CHOR1、C(O)R1、C(O)OR1、C(O)N(R1)2、NR1C(O)R1、C(S)R1、C(S)N(R1)2、NR1C(S)R1、C(O)NHS(O)2RS、C(O)NHCOR1、C(O)NHOH或C(O)NHCN;

RS为R1、C3-C8环烷基、包括一个5元或6元环和选自N、O和S的1-2个杂原子的杂环基或C6-C10芳基,其中所述环烷基、杂环基或芳基任选取代有一个或多个独立选自C1-C4烷基的基团;

每个R1独立地为H、C1-C4烷基或取代有一个或多个卤素的C1-C4烷基;

m为0、1、2、3或4;

每个Y独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、CN、OH、O-(C1-C6烷基)、S-(C1-C6烷基)、O-(C2-C4烯基)、O-(C2-C4炔基)、NH2、NH-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基)2、S(O)-(C1-C6烷基)、S(O)2-(C1-C6烷基)或Q-T,其中所述烷基、烯基或炔基部分任选取代有一个或多个独立选自以下的基团:OH、NH2、N3、卤素、O-(C1-C6烷基)、S-(C1-C6烷基)、NH-C1-C6烷基、和N-(C1-C6烷基)2,或两个Y与它们键合的两个相邻的碳原子一起形成5至7元碳环或苯基;

n为0、1、2、3或4;

每个Z独立为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、CN、OH、O-(C1-C6烷基)、S-(C1-C6烷基)、O-(C2-C4烯基)、O-(C2-C4炔基)、NH2、NH-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基)2、S(O)-(C1-C6烷基)、S(O)2-(C1-C6烷基)或Q-T,其中烷基、烯基或炔基部分任选取代有一个或多个独立选自以下的基团:OH、NH2、N3、卤素、O-(C1-C6烷基)、S-(C1-C6烷基)、NH-C1-C6烷基和N-(C1-C6烷基)2

每个Q独立地为键、NH、N(C1-C3烷基)、O、S、S(O)、S(O)2、Q’、NH-Q’、N(C1-C3烷基)-Q’、O-Q’、S-Q’、S(O)-Q’或S(O)2-Q’;

每个Q’独立地是包含一个或多个C(RQ)2、C(RQ)2-C(RQ)2、CRQ=CRQ或C≡C的碳连接基;

每个RQ独立地为H或C1-C3烷基;

每个T独立地为C(O)-C1-C6烷基、C(O)O-C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、包含一个或两个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂环基、C6-C10芳基、或包含一个或两个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂芳基,其中所述环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基任选取代有一个或多个RT

每个RT独立地为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、OH、CN、卤素、O-(C1-C6烷基)、O-(C1-C6卤代烷基)、S-(C1-C6烷基)、NH2、NH-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基)2、NHS(O)2-(C1-C6烷基)、(CH2)q-C3-C8环烷基、(CH2)q-杂环基、(CH2)q-苯基或(CH2)q-杂芳基,其中所述杂环基或杂芳基包含一个或两个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子;和

q为0、1、2或3,

其中当X为C(O)且每个RZ为H时:

m和n不都是0;和

式I化合物不在2-或7-位被Cl单取代;和

式I化合物在2-和8-位或在1-和7-位不被选自F和Cl的卤素双取代。

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