[发明专利]包括转移抑制剂的共疗法在审
申请号: | 201880087485.9 | 申请日: | 2018-11-20 |
公开(公告)号: | CN111655259A | 公开(公告)日: | 2020-09-11 |
发明(设计)人: | 黄新云;珏·吉莉安·张;克里斯蒂·永·舒尔 | 申请(专利权)人: | 康奈尔大学;诺维塔制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/4162 | 分类号: | A61K31/4162;C07D231/54;C07D231/56 |
代理公司: | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人: | 黄志华;石磊 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包括 转移 抑制剂 疗法 | ||
1.一种增加有需要的患者中对化学治疗剂或免疫治疗剂的响应的方法,包括:
向所述患者施用由式(I)表示的化合物:
或其互变异构体、和/或其药学上可接受的盐;
其中,
R2是6元至10元芳基或5元至10元杂芳基;其中,所述6元至10元芳基或5元至10元杂芳基任选地被1个至4个R4取代,其中,每个R4独立地选自由以下组成的组:低级烷基、低级卤代烷基、-OH、-OR7、-SH、-SR7、-NR10R10、卤代、氰基、硝基、-COH、-COR7、-CO2H、-CO2R7、-CONR10R10、-OCOR7、-OCO2R7、-OCONR10R10、-NR10COR10、-NR10CO2R10、-SOR7、-SO2R7、SO2NR10R10、苯基(任选地被低级烷基、卤代或低级卤代烷基、或-OH取代)和-NR10SO2R7;
每个R3独立地选自由以下组成的组:低级烷基、低级卤代烷基、-OH、-OR7、-SH、-SR7、-NR10R10、卤代、氰基、硝基、-COH、-COR7、-CO2H、-CO2R7、-CONR10R10、-OCOR7、-OCO2R7、-OCONR10R10、-NR10COR10、-NR10CO2R10、-SOR7、-SO2R7、SO2NR10R10和-NR10SO2R7;
m是0、1、2或3;
R7是低级烷基;并且
每个R10独立地是氢或低级烷基,或者两个R10连同与其附接的一个或多个原子一起形成4元至6元环;
Y选自由以下组成的组:CF3、Cl、F和Me,
其中,所述患者正在经历或即将经历化学疗法或免疫疗法。
2.如权利要求1所述的方法,其中,所述患者正在经历或即将经历免疫疗法。
3.如权利要求2所述的方法,其中,所述免疫疗法选自免疫检查点抑制剂,诸如抗PD-1抗体或抗CTLA-4抗体。
4.如权利要求1所述的方法,其中,所述患者正在经历或即将经历化学疗法。
5.如权利要求4所述的方法,其中,所述化学疗法选自紫杉醇、环磷酰胺或多柔比星。
6.如权利要求1至5中任一项所述的方法,其中,所述由式(I)表示的化合物和化学治疗剂或免疫治疗剂在彼此的一年内施用。
7.如权利要求1至5中任一项所述的方法,其中,所述由式(I)表示的化合物和化学治疗剂或免疫治疗剂在彼此的一个月内施用。
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