[发明专利]制备2-氯-4-硝基咪唑衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备式I化合物的方法，

[化学式1]

其中R¹选自C_1-6烷氧基-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷氧基-C_1-6烷基、C_1-6烷酰基氧基甲基、C_6-14芳烷基、C_6-10芳氧基-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基羰基、C_6-10芳基羰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷基-C_6-10芳基磺酰基和四氢吡喃基，所述基团各自可以任选地被至少一个卤原子取代，

所述方法包括用氯化剂和活化剂使下式II化合物氯化得到式I化合物：

[化学式2]

2.根据权利要求1所述的方法，其中R¹选自C_1-6烷氧基甲基、C_1-6烷氧基羰基、苯甲基、苯氧基甲基和四氢吡喃基，所述基团各自可以任选地被至少一个卤原子取代。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述氯化剂是在环中包含一个或多个以下氯代亚胺部分的5元或6元杂单环：

[化学式3]

4.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述氯化剂是在环中包含一个或多个以下酰胺部分的5元或6元杂单环：

[化学式4]

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述氯化剂选自：三氯异氰尿酸、N-氯琥珀酰亚胺和1,3-二氯-5,5-二甲基乙内酰脲。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所述活化剂选自式III、IV和V化合物：

[化学式5]

其中R²和R³各自独立地选自氢、C_1-6烷基和C_6-14芳基，且R²或R³各自独立地为或者一个R²和一个R³可以组合形成5元或6元杂单环；

R⁴选自C_1-6烷基和C_6-14芳基；

R⁵为C_1-6烷氧基；且

X为O或S。

7.根据权利要求6所述的方法，其中R²和R³各自独立地选自氢、C_1-6烷基和C_6-14芳基，且R²或R³各自独立地为或者一个R²和一个R³可以组合形成含有两个氮原子的饱和的5元或6元杂单环。

8.根据权利要求6或7所述的方法，其中所述活化剂选自式III或IV化合物。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述活化剂选自其中X为S的式III或IV化合物。

10.根据权利要求6所述的方法，其中所述活化剂选自：脲、硫脲、硫代乙酰胺、硫代苯甲酰胺、N-甲基硫脲、1,3-二甲基硫脲、2-咪唑烷硫酮、N-甲基硫代乙酰胺、苯甲酰胺和(iPrO)₃B。