[发明专利]用于治疗自身免疫性疾病的吡喃并吡唑类和吡唑并吡啶类免疫调节剂在审
| 申请号： | 201880087852.5 | 申请日： | 2018-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN111670034A | 公开（公告）日： | 2020-09-15 |
| 发明（设计）人： | 马尼什·P·庞达;哈罗德·斯尼克;梅丽萨·埃格伯特森;丹·L·布瑞斯洛 | 申请（专利权）人： | 洛克菲勒大学 |
| 主分类号： | A61K31/416 | 分类号： | A61K31/416;C07D209/26;C07D231/56 |
| 代理公司： | 上海晨皓知识产权代理事务所(普通合伙) 31260 | 代理人： | 成丽杰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 自身免疫 性疾病 吡唑 吡啶 免疫 调节剂 | ||
1.一种如下式I或式II所示的化合物：
其中
R1是任选被取代的双环系统；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)酰胺基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基和(C1-C6)氧杂烷基；
X1和X2中的一个选自-O-和-N(QR5)-，另一个选自-CR3R4-；
Q选自直接键、-CH2-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)NR6-、-SO2-和-SO2NR6-；
R3、R4、R6和R7独立地选自氢和(C1-C6)烷基；
R5选自氢、(C1-C6)烷基、羟基(C2-C6)烷基、三至七元碳环和三至七元杂环。
2.根据权利要求1的化合物，其中R1是6:6或6:5的双环，任选地被选自以下的一个至三个取代基取代：卤素、羟基、氨基、氰基、氧代、(C1-C6)脂族烃基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)酰基氨基、(C1-C4)烷基磺酰基、[(C1-C4)烷基磺酰基]氨基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、(C1-C6)氧杂烷基、芳基和杂芳基。
3.根据权利要求2的化合物，其中所述任选被取代的双环系统选自，任选取代的吲哚、异吲哚、羟吲哚、四氢吲哚、四氢化萘、二氢吲哚、异吲哚啉、四氢喹啉、四氢异喹啉、3,4-二氢-1H-异苯并吡喃、3,4-二氢-2H-苯并吡喃、苯并呋喃、二氢苯并呋喃、四氢苯并呋喃、苯并噻吩、四氢苯并噻吩、吲唑、四氢吲唑、2,3-二氢-1H-茚、萘、四氢化萘、萘啶、四氢萘啶和异苯并二氢吡喃。
4.根据权利要求2的化合物，其中R1是含氮双环。
5.A根据权利要求4的化合物，其中R1是任选被取代的四氢喹啉、吲哚或四氢吲哚。
6.根据权利要求3的化合物，其中R1任选地被下述的一个或多个取代基取代：卤素、(C1-C6)脂族烃基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)酰胺基、(C1-C4)烷基磺酰基、苯基和吡啶基。
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