[发明专利]蓝莓提取物作为用于保持人体角膜前膜健康的辅助剂的口服施用制剂

说明书

本发明涉及用于人口服消费的蓝莓提取物、鱼油(ω‑3和ω‑6)、重组人乳铁蛋白、维生素A和维生素E的营养制剂。本发明属于眼科学领域，并且已经被开发为用于保持角膜前膜和眼睛表面的健康的辅助剂。该制剂包含具有抗氧化和抗炎特性的天然来源的提取物(欧洲越橘)；它还使用从鱼油中获得的二十碳五烯酸(EPA)ω‑6、二十二碳六烯酸(DHA)ω‑3，它们与乳铁蛋白、维生素A和维生素E一起改善泪液质量，因为这些化合物具有抗微生物和抗炎作用。该制剂被设计为用于保持角膜前膜的健康的辅助剂。在现有技术中，没有发现用于将蓝莓提取物与乳铁蛋白一起、与维生素A、维生素E和鱼油(二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸)相组合口服施用的制剂，也没有将该制剂作为保持角膜前膜和/或眼睛表面的健康状况的辅助剂的用途。

技术领域

本发明属于医药领域，特别是属于眼科学领域，其中它是蓝莓提取物作为用于保持角膜前泪液膜(precorneal tear film)健康的辅助剂的向成年人口服施用的制剂。

背景技术

眼球的表面和将所述表面保持在最佳状态的各种机制很复杂。在解剖学上，眼睛表面在上下眼睑之间、其边缘之间的内部中包含粘膜的上皮。眼睛表面的主要功能在于提供清晰的视力，并在维持舒适性和适合的微生物菌群的同时实现上述功能，眼球表面必须在暴露于大气的眼睛表面上覆盖一层稳定的角膜前泪液膜，正如“Important conceptsfor treating eye surface and tear disorders,”Am J Ophthalmol.1997；124:825-835中举出的。

正如“Important concepts for treating eye surface and tear disorders,”Am J Ophthalmol.1997；124:825-835中举出的，角膜前泪液膜与眼表上皮之间的关系对于维持眼球表面的健康至关重要。稳定的角膜前泪液膜由流体动力学要素(包括外部因素，例如环境)和构成所述角膜前泪液膜的要素建立。这些要素包括睑板腺、泪腺和眼表面的上皮(球结膜、睑板部结膜和角膜的上皮)。

所述要素负责产生和/或维持健康的眼泪的三种成分：水性、脂质和粘蛋白成分。然而，即使在健康的眼睛中，如果不存在适当的流体力学因素(例如，足够的泪液量)，这些要素也不足以维持眼睛健康，适当的泪液量由健康的眨眼控制，从而在整个眼睛表面产生足够的泪液分布，并且防止暴露于环境而引起的干燥。除此之外，近年来，屏幕、监视器、平板电脑和智能手机的持续使用导致健康受试者的角膜前泪液膜疾病。

这两个主要因素(构成角膜前泪液膜的要素和流体动力因素)依次取决于两个主要反射：1)由三叉神经(眼神经)介导的反射；和2)由面神经(眼神经)介导的反射。这种神经解剖学上的整合产生构成角膜前泪液膜的要素和流体动力因素协调工作，以产生健康的眼表。存在五种可能会导致眼表健康和眼泪量异常的常见要素。构成角膜前泪液膜的任何要素的缺乏都可能使眼睛表面不稳定，从而导致诸如干眼症这样的症状。所述症状为：1)由于神经病引起的眼睛敏感性降低，2)与腺体功能障碍相关的房水泪液不足，3)与睑板腺功能不良相关角膜前泪液膜脂质缺乏，4)泪液引流不足，和5)泪液分布不足。

在这些类别中，除了第一类之外，炎症起主要作用，导致慢性刺激和角膜前泪液膜症状，例如干眼。角膜前泪液膜健康的丧失是多因素症状，其产生例如不适、视敏度降低和角膜前泪液膜不稳定这样的症状。牵涉产生干眼症的因素包括暴露于环境污染物，紫外(UV)线，辐射，臭氧，使用屏幕、平板电脑和智能手机，以及长期使用含有防腐剂的局部药物(包括用于治疗干眼症的人工泪液)以及用于治疗青光眼的药物。这些因素会增加氧化应激和眼表炎症。该综合征的同义词包括干燥性角膜结膜炎、干眼症、干燥性角膜炎和眼表功能障碍。