[发明专利]蛋白酶激活受体-2的抑制剂

权利要求书

1.式(I)的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中：

R¹为H、C₁-C₆烷基或卤素；

R²为C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基或C₁-C₆芳基，其各自任选地被1至3个卤素取代；

R³为氧代或C₁-C₆烷基；

p为整数0至3；

R⁴为-C₁-C₆烷基S(O)₂OH、-1,2,3-三唑-1-乙酸、-NHR⁷、-双环[2.2.2]辛烷C(O)OR⁶、-C₄-C₈环烷基-R⁵、4-6元杂环或杂芳基基团，其被-C₁-C₆烷基-R⁵或-(CH₂)₂C(O)NHC₂-C₁₀烷基取代，其中所述C₂-C₁₀烷基被2至10个-NH₂或-OH取代；

R⁵为-C(O)NHR⁷或-NHC(O)R⁷；

R⁶为H或R⁷

R⁷为-R⁸、-C₁-C₂₀烷基、-C₁-C₂₀烷基C(O)NH₂或-C₁-C₂₀烷基C(O)NR⁸，其中所述-C₁-C₂₀烷基、-C₁-C₂₀烷基C(O)NH₂和-C₁-C₂₀烷基C(O)NR⁸任选地被2至10个-NH₂或-OH取代，且其中所述烷基基团中的一个或多个碳原子任选地被氮或氧替代；

R⁸表示为下式：

其中

L为长度为1nm至50nm的接头部分；和

LA为促进所述化合物嵌入质膜的脂质锚。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹为卤素且R²为C₁-C₆烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹为氟且R²为叔丁基基团。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R³为C₁-C₆烷基且p为2。

5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R³为甲基且p为2。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述脂质锚(LA)氛围分成脂质膜，所述脂质膜在4℃的非离子清洁剂中不溶。