[发明专利]6-氮杂吲哚化合物有效
| 申请号： | 201880089130.3 | 申请日： | 2018-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN111699185B | 公开（公告）日： | 2023-06-27 |
| 发明（设计）人： | A·J·迪克曼;D·S·多德;S·R·库马尔;D·B·R·巴里;S·K·杜赖萨米 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D491/10;A61P37/00;A61K31/4196;A61K31/437 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 化合物 | ||
1.式(I)化合物、或其盐：
其中：
G为：
A为：
(i)-NR7R8，其中R7和R8与和它们连接的氮原子一起形成杂环，所述杂环选自哌嗪基、哌啶基或二氮杂螺[3.3]庚烷基，其中所述杂环被0至1个R7b和0至1个R7c取代；或
(ii)-CHR12R13，其中R12和R13与和它们连接的碳原子一起形成环状基团，所述环状基团选自环戊基、环己基、吗啉基或哌啶基，其各自被0至1个R12a取代；
R1为-CH3或-CH(CH3)2；
各个R2独立地为-CH3或-OCH3；
R5为F、Cl或-CH3；
R7b为：
(i)-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH2CF3、-CH2CN、-CH2C(CH3)2OH、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2S(O)2CH3、-(CH2)1-2NRxRx、-CH2C(O)NRxRx、-NRxRy、-NRx(C1-4羟基烷基)、-NH(CH2CRxRxOCH3)、-NRy(C1-2氰基烷基)、-NRx(C1-2氟烷基)、-NRx(C2-5羟基氟烷基)、-NRx(CH2)1-2C(O)NRxRx、-NRx(CH2)1-3NRxRx、-NRxCH2CH2N(CH3)2、-NRxC(O)(CH2)1-2NRxRx、-C(O)CH3、-C(O)CH2NRxRx、-S(O)2CH3、-(CH2)1-2R7d、-CH2C(O)R7d、-C(O)CH2R7d、-NHR7d、-NH(CH2)1-2R7d或-OR7d；或
(ii)氮杂环丁烷基、环丁基、二氧代硫吗啉基、吗啉基、氧杂氮杂螺[3.3]庚烷基、氧杂环丁烷基、哌嗪酮基、哌嗪基、哌啶基、四氢呋喃基或四氢吡喃基，其各自被0至1个R8a取代；
R7c为-CH3；
R7d为氮杂螺[3.5]壬烷基、二环[1.1.1]戊烷基、C3-6环烷基、吗啉基、氧杂环丁烷基、苯基、哌啶基、吡唑基、吡咯烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基，其各自被以下基团取代：0至1个选自C1-3烷基、-NRxRx、-C(O)CH3、甲基哌啶基、甲基吡咯烷基、四甲基哌啶基、-OCH2CH2(吡咯烷基)和-OCH2CH2NHCH2CH3的取代基；和0至4个选自-CH3的取代基；
R8a为-CH3、-CH(CH3)2或-S(O)2CH3；
R12a为-CH(CH3)2、-CH2CF3、-CH2C(CH3)2OH、-CH2CH2OCH3、-CH2C(O)NH(CH3)、-CH2C(O)N(CH3)2、-CH2C(O)NH2、-CH2CH2S(O)2CH3、-CH2CH2NH(CH3)、-NRxRy、-NRx(C2-4氟烷基)、-NH(CH2C(CH3)2OH)、-NH(CH2CHFC(CH3)2OH)、-NH(CH2CH2OCH3)、-NH(CH2C(CH3)2OCH3)、-NRx(CH2C(O)NRxRx)、-C(O)CH2NH(CH3)、-C(O)CH2N(CH3)2、R12b、-CH2R12b、-NRxR12b、-N(CH2CN)R12b或-NRxCH2R12b；
R12b为氮杂环丁烷基、二环[1.1.1]戊烷基、氧杂氮杂螺[3.3]庚烷基、氧杂环丁烷基、哌啶基、四氢呋喃基或四氢吡喃基，其各自被0至4个取代基取代，所述取代基独立地选自-CH3、-CH(CH3)2、-CH2OH或-OCH3；和
各个Rx独立地为H或-CH3；
各个Ry独立地为H或C1-6烷基；
n为0或1；和
p为0、1、2、3或4。
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