[发明专利]取代的氮杂环丁烷二氢噻吩并吡啶类化合物及其作为磷酸二酯酶抑制剂的用途在审
申请号: | 201880089287.6 | 申请日: | 2018-12-14 |
公开(公告)号: | CN111727191A | 公开(公告)日: | 2020-09-29 |
发明(设计)人: | M·安德鲁斯;D·R·格雷夫;B·诺雷马克 | 申请(专利权)人: | 利奥制药有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61P17/00;A61K31/4365 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 丹麦巴*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氮杂环 丁烷 噻吩 吡啶 化合物 及其 作为 磷酸二酯酶 抑制剂 用途 | ||
1.通式(I)的化合物
其中
R1选自苯基、6元杂芳基、苯氧基和6元杂芳氧基;所有这些基团均任选地被一个或多个独立地选自R3的取代基取代;
R2选自(C3-C7)环烷基、桥(C3-C7)环烷基和(4-7元)杂环烷基;所有这些基团均任选地被一个或多个独立地选自R4的取代基取代;
R3选自卤素、-CN、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基和(C3-C6)环烷基;
R4选自氟、-CN、-OH、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、-ORx、-S(O)2Rx、-S(O)2NRaRb、-C(O)Rx、-C(O)(ORx)和-C(O)NRaRb;
Rx选自(C1-C4)烷基和(C3-C6)环烷基;并且
Ra和Rb独立地选自氢、(C1-C4)烷基和(C3-C6)环烷基;并且
S*代表具有(R)立体化学的手性硫原子;或
其可药用盐、对映体、对映体的混合物、非对映体、非对映体的混合物、水合物和溶剂化物。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1是任选地被一个R3取代的苯基或苯氧基。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R3是氟。
4.根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物,其中R2是哌啶基、吡咯烷基或四氢吡喃基,所有这些基团均任选地被一个或多个独立地选自R4的取代基取代。
5.根据权利要求4的化合物,其中R2是四氢吡喃基。
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