[发明专利]羟基异*唑啉及其衍生物在审
| 申请号： | 201880089537.6 | 申请日： | 2018-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN111712495A | 公开（公告）日： | 2020-09-25 |
| 发明（设计）人： | S·布吕内;P·德斯博德斯;J·杜弗尔;A·格尔兹;M·古尔格斯;E·希尔特;B·库恩;S·诺德;A-S·雷布斯托克;A·韦纳伊;F·M·维拉尔巴;S·杜塞夫 | 申请（专利权）人： | 拜耳公司;拜耳作物科学股份公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D413/06;C07D419/06;C07D419/14;A01N43/80;A01P3/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 周志明;熊小琴 |
| 地址： | 德国勒*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 及其 衍生物 | ||
1.式(I’)的化合物
其中
R1代表选自氢、C1-C6-烷基和-C(＝O)Ra的取代基，其中所述C1-C6-烷基取代基本身任选地被R5以相同或不同的方式取代一次或多次；
R2和R3彼此独立地代表选自氢、卤素和C1-C6-烷基的取代基，或，
一起形成C3-C10-碳环基；
A代表芳基或杂芳基；
R6代表CX3，其中X彼此独立地代表选自氢、氟、氯、溴和碘原子的取代基，其中至少一个X取代基是氟原子；
R4独立地代表选自以下的取代基：卤素、氰基、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、芳基硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、芳基磺酰基、C3-C10-碳环基、3至10元杂环基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、-SF5、-C(＝O)Ra、-OC(＝O)Ra、-N(Ra)2、-NRaC(＝NRa)Ra、-N＝CRa-N(Ra)2、-C(＝NRa)Ra、-C(＝NRa)N(Ra)2、-C(＝O)ORa、-C1-C6-烷基-C(＝O)ORa、-C1-C6-烷基-O-C(＝O)Ra和-C1-C6-烷基-N(Ra)2，
其中所述C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、芳基硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、芳基磺酰基、C3-C10-碳环基、3至10元杂环基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、-C1-C6-烷基-C(＝O)ORa、-C1-C6-烷基-O-C(＝O)Ra和-C1-C6-烷基-N(Ra)2取代基本身任选地被R5’以相同或不同的方式取代一次或多次，
如果R4为C1-烷基，则R5’不是-C(＝O)N(Ra)2、-C(＝S)N(Ra)2、-NRaC(＝O)ORa、-NRaC(＝O)N(Ra)2、-NRaC(＝O)Ra、-NRaC(＝S)Ra、-NRaC(＝S)N(Ra)2、-OC(＝O)N(Ra)2、-NRaS(＝O)2Ra，或-S(＝O)2N(Ra)2，
如果R4为C3-C10-碳环基或3至10元杂环基，并且R5’与R4中键合R4和A的碳原子连接，则R5’不是-C(＝O)N(Ra)2、-C(＝S)N(Ra)2、-NRaC(＝O)ORa、-NRaC(＝O)N(Ra)2、-NRaC(＝O)Ra、-NRaC(＝S)Ra、-NRaC(＝S)N(Ra)2、-OC(＝O)N(Ra)2、-NRaS(＝O)2Ra，或-S(＝O)2N(Ra)2；
如果R4为3至10元杂环基，则R4不通过氮原子与A连接，如果R5’为3至10元杂环基且R4为C1-烷基，则R5’不通过氮原子与R4连接；
R5代表选自以下的取代基：叠氮基、卤素、氰基、羟基、巯基、亚磺酰基、磺酰基、氨基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C10-碳环基、3至10元杂环基、C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、硝基、-Si(C1-C6-烷基)3、-C(＝O)Ra、-C(＝O)ORa、-C(＝O)N(Ra)2、-C(＝S)N(Ra)2、-C(＝NRa)Ra、-C(＝NRa)N(Ra)2、-NRaC(＝O)ORa、-NRaC(＝O)N(Ra)2、-NRaC(＝O)Ra、-NRaC(＝S)Ra、-NRaC(＝S)N(Ra)2、-NRaC(＝NRa)Ra、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)N(Ra)2、-NRaS(＝O)2Ra、-S(＝O)2Ra、-S(＝O)2N(Ra)2和-P(＝O)(ORa)2，其中所述C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C10-碳环基、3至10元杂环基、C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、芳基、芳氧基、杂芳基、-Si(C1-C6-烷基)3取代基本身任选地以被Rb相同或不同的方式取代一次或多次；当两个R5取代基键合至共同的碳上时，它们可以一起形成C＝O、C3-C10-碳环基或3至10元杂环基；
R5’代表选自以下的取代基：卤素、氰基、羟基、巯基、亚磺酰基、磺酰基、氨基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C10-碳环基、3至10元杂环基、C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、硝基、-Si(C1-C6-烷基)3、-C(＝O)Ra、-C(＝O)ORa、-C(＝O)N(Ra)2、-C(＝S)N(Ra)2、-C(＝NRa)Ra、-C(＝NRa)N(Ra)2、-NRaC(＝O)ORa、-NRaC(＝O)N(Ra)2、-NRaC(＝O)Ra、-NRaC(＝S)Ra、-NRaC(＝S)N(Ra)2、-NRaC(＝NRa)Ra、-OC(＝O)N(Ra)2、-NRaS(＝O)2Ra、-S(＝O)2Ra、-S(＝O)2N(Ra)2和-P(＝O)(ORa)2，
其中所述C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C10-碳环基、3至10元杂环基、C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、-Si(C1-C6-烷基)3，取代基本身任选地被Rb以相同或不同的方式取代一次或多次；当两个R5取代基键合至共同的碳上时，它们可以一起形成C＝O、C3-C10-碳环基或3至10元杂环基；
Ra彼此独立地代表选自以下的相同或不同的取代基：氢、卤素、氰基、羟基、巯基、亚磺酰基、磺酰基、氨基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C10-碳环基、3至10元杂环基、C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、硝基、-OC(＝O)N(Rb)2，以及-P(＝O)(ORb)2，
其中所述C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C10-碳环基、3至10元杂环基、C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基取代基本身任选地被Rb以相同或不同的方式取代一次或多次；或
两个Ra在与氮原子连接时，可以与它们连接的氮原子一起形成3至15元杂环基；
Rb彼此独立地代表选自以下的相同或不同的取代基：氢、卤素、氰基、-ORc、-N(Rc)2、-SRc、-S(＝O)Rc、-S(＝O)ORc、-S(＝O)2Rc、-S(＝O)2ORc、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C10-碳环基、3至10元杂环基、C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、硝基、-C(＝O)Rc、-C(＝O)ORc、-C(＝O)N(Rc)2、-C(＝S)N(Rc)2、-NRcC(＝O)ORc、-NRcC(＝O)N(Rc)2、-NRcC(＝O)Rc、-NRcC(＝S)Rc、-OC(＝O)N(Rc)2、-NRcS(＝O)2Rc、-S(＝O)2N(Rc)2和-P(＝O)(ORc)2，
其中所述C3-C10-碳环基、3至10元杂环基、芳基、杂芳基取代基本身任选地被CN、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C1-C6-烷氧基以相同或不同的方式取代一次或多次；
Rc彼此独立地代表选自以下的相同或不同的取代基：氢、芳基和C1-C6-烷基；
m代表0、1或2；
条件是：
-如果A代表苯基，m为1，R1为氢且R4代表羟基、C1-C6-烷氧基、Ra为氢的-N(Ra)2或-C1-C6-烷基-N(Ra)2，则R6不代表CF3；
-如果A代表苯基，R6代表CF3，m为1且R4代表羟基、C1-C6-烷氧基、Ra为氢的-N(Ra)2或-C1-C6-烷基-N(Ra)2，则R1不代表氢原子；
-如果A代表苯基，R6为CF3，m为1且R4代表C1-C6-烷基，则R5’不代表氨基或C1-C6-烷基氨基；
-如果A代表苯基(如芳基)且R1代表氢，则m为1或2；
-如果A代表苯基且m为1，则R4不代表羟基、卤素、甲基或甲氧基；
-如果A代表苯基(如芳基)且m为2，则(R4；R4)不代表(羟基；卤素)、(甲氧基；甲氧基)、(甲氧基；卤素)、(羟基；甲基)、(氟；氟苯基)或(甲氧基；甲氧基丙氧基)；
-如果A代表苯基(如芳基)，则R2或R3不代表卤素；
-式(I’)的化合物不是：
3-苯基-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-唑-5-基乙酸酯(873694-74-7)；
3-[1-(羟甲基)环己基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-唑-5-醇(212615-88-8)；
3-[4-(3-叔丁基-4,4-二甲基-4,5-二氢呋喃-2-基)-2-甲氧基苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-唑-5-醇(7898-55-4)；
3,3'-(1,4-亚苯基)双[5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-唑-5-醇](242461-20-7)；
3-(3-噻吩基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-唑-5-醇(1170114-77-8)；
4-[5-羟基-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-唑-3-基]苯甲酸乙酯(1124198-92-0)；
4-[5-羟基-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-唑-3-基]-2-[(2,2,2-三氟乙基)硫基]苄腈(1093847-08-5)；
5-[溴(二氟)甲基]-3-(2-噻吩基)-4,5-二氢-1,2-唑-5-醇(1035637-61-6)；
3-(5-氯-3-甲基-1-苯并噻吩-2-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-唑-5-醇(883055-08-1)；
5-[5-羟基-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-唑-3-基]噻吩-2-甲腈(656227-15-5)；
5-[5-羟基-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-唑-3-基]噻吩-2-甲酸(656226-62-9)；
3-(2-呋喃基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-唑-5-醇(501953-86-2)；
3-(2-萘基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-唑-5-醇(328285-44-5)；
3-(2-噻吩基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-唑-5-醇(293759-12-3)。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于拜耳公司;拜耳作物科学股份公司，未经拜耳公司;拜耳作物科学股份公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880089537.6/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
