[发明专利]作为CTPS1抑制剂的氨基嘧啶衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物：

其中

A为具有如下结构的酰胺连接基：-C(＝O)NH-或-NHC(＝O)-；

X为N或CH；

Y为N或CR₂；

Z为N或CR₃；

条件是当X或Z的至少一个为N时，Y不能为N；

R₁为C_1-5烷基、C_0-2亚烷基C_3-5环烷基，该环烷基任选地被CH₃或CF₃取代；

R₂为H、卤素、C_1-2烷基、OC_1-2烷基、C_1-2卤代烷基或OC_1-2卤代烷基；

R₃为H、卤素、CH₃、OCH₃、CF₃或OCF₃；

其中R₂和R₃的至少一个为H；

R₄和R₅各自独立地为H、C_1-6烷基、C_1-6烷基OH、C_1-6卤代烷基、C_0-2亚烷基C_3-6环烷基、C_0-2亚烷基C_3-6杂环烷基、C_1-3亚烷基OC_1-3烷基，或R₄和R₅与所连接的碳原子一起形成C_3-6环烷基或C_3-6杂环烷基；且

当A为-NHC(＝O)-时：

R₄和R₅可以另外选自卤素、OC_1-6卤代烷基、OC_0-2亚烷基C_3-6环烷基、OC_0-2亚烷基C_3-6杂环烷基、OC_1-6烷基和NR₂₁R₂₂；

Ar1为6元芳基或杂芳基；

Ar2为6元芳基或杂芳基并且连接至相对于酰胺的对位的Ar1上；

R₁₀为H、卤素、C_1-3烷基、C_1-2卤代烷基、OC_1-2烷基、OC_1-2卤代烷基或CN；

R₁₁为H、F、Cl、C_1-2烷基、CF₃、OCH₃或CN；

R₁₂连接至相对于Ar1的邻位或间位的Ar2上，且R₁₂为H、卤素、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_0-2亚烷基C_3-5环烷基、OC_1-4烷基、OC_0-2亚烷基C_3-5环烷基、C_1-4卤代烷基、OC_1-4卤代烷基、羟基、C_1-4烷基OH、SO₂C_1-2烷基、C(O)N(C_1-2烷基)₂、NHC(O)C_1-3烷基或NR₂₃R₂₄；且

当A为-NHC(＝O)-：

R₁₂可以另外选自CN、OCH₂CH₂N(CH₃)₂和包含位于与Ar2的连接点上的一个氮的C_3-6杂环烷基，或R₁₂与所连接氮原子一起形成N-氧化物(N⁺-O^-)；

R₁₃为H或卤素；

R₂₁为H、C_1-5烷基、C(O)C_1-5烷基、C(O)OC_1-5烷基；

R₂₂为H或CH₃；

R₂₃为H或C_1-2烷基；且

R₂₄为H或C_1-2烷基；

或其盐和/或其溶剂化物和/或其衍生物。