[发明专利]作为神经元组胺受体-3拮抗剂的化合物及其用途有效
申请号: | 201880092531.4 | 申请日: | 2018-09-30 |
公开(公告)号: | CN112004802B | 公开(公告)日: | 2021-12-28 |
发明(设计)人: | 向家宁;徐雪松;冯已;伍维思 | 申请(专利权)人: | 凯瑞康宁生物工程(武汉)有限公司 |
主分类号: | C07D217/24 | 分类号: | C07D217/24;A61K31/4725;A61K31/519;A61K31/55;A61P25/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 宋融冰 |
地址: | 430205 湖北省武汉市武汉东湖新*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 神经元 组胺 受体 拮抗剂 化合物 及其 用途 | ||
1.具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
Rf选自氢和C1-3烷基;并且
Re选自氢、羟基和C1-3烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
Rf选自氢和甲基;并且
Re选自氢、羟基和甲氧基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中
Rf是氢;并且
Re选自氢、羟基和甲氧基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中
Rf选自氢和甲基;并且
Re为氢。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是2-甲基-6-(五氟-λ6-硫烷基)-3-(4-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-喹唑啉-4(3H)-酮(I):
6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是(S)-2-甲基-3-(4-(3-(2-甲基吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-λ6-(五氟硫烷基)喹唑啉-4(3H)-酮(II):
7.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是(R)-2-甲基-3-(4-(3-(2-甲基吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-λ6-(五氟硫烷基)喹唑啉-4(3H)-酮(IV):
8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是3-(2-甲氧基-4-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-2-甲基-6-(五氟-λ6-硫烷基)喹唑啉-4(3H)-酮(VI):
9.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是3-(2-羟基-4-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-2-甲基-6-(五氟-λ6-硫烷基)喹唑啉-4(3H)-酮(VIII):
10.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是(R)-3-(2-甲氧基-4-(3-(2-甲基吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-2-甲基-6-(五氟-λ6-硫烷基)喹唑啉-4(3H)-酮(X):
11.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是(S)-3-(2-甲氧基-4-(3-(2-甲基吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-2-甲基-6-(五氟-λ6-硫烷基)喹唑啉-4(3H)-酮(XIII):
12.药物组合物,包含:
治疗有效量的权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐;和
药学上可接受的赋形剂、载体、佐剂、溶剂或任意前述的组合。
13.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗患者中发作性睡眠病的药物中的用途。
14.根据权利要求12所述的药物组合物在制备用于治疗患者中发作性睡眠病的药物中的用途。
15.根据权利要求13或14所述的用途,其中所述发作性睡病由病毒感染引起。
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