[发明专利]一种(S)-1,2,3,4-四氢-5-甲氧基-N-丙基-2-萘胺盐酸盐制备方法有效
| 申请号： | 201910000976.1 | 申请日： | 2019-01-02 |
| 公开（公告）号： | CN111393309B | 公开（公告）日： | 2023-03-31 |
| 发明（设计）人： | 李硕梁;郑保富;高强;刘刚;杨成武;王河清;杨仕保;刘勇;梅魁;王爱玲 | 申请（专利权）人： | 上海皓元医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/08 | 分类号： | C07C213/08;C07C217/74 |
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| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲氧基 丙基 盐酸 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种(S)-1,2,3,4-四氢-5-甲氧基-N-丙基-2-萘胺盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括：
步骤1、(S)-1,2,3,4-四氢-5-甲氧基-N-((R)-1-苯甲基)-2-萘胺在还原剂的存在下、在酸性条件下与丙醛进行还原胺化反应，得到化合物II；
步骤2、化合物II在氢化催化剂的存在下进行催化氢化反应，接着与成盐剂成盐后，得到(S)-1,2,3,4-四氢-5-甲氧基-N-丙基-2-萘胺盐酸盐；
所述步骤1中，(S)-1,2,3,4-四氢-5-甲氧基-N-((R)-1-苯甲基)-2-萘胺与丙醛的摩尔投料比为1:1～4；
所述步骤1中，还原剂选自NaBH4、KBH4和LiBH4，所述(S)-1,2,3,4-四氢-5-甲氧基
-N-((R)-1-苯甲基)-2-萘胺与还原剂的摩尔投料比为1:1.5～4；
所述步骤1中，酸性条件通过滴加有机酸来形成，所述有机酸与化合物I摩尔投料比为1:6；所述有机酸选自甲酸、乙酸、乙二酸、甲磺酸、和苯磺酸；
步骤2中的氢化催化剂为氢氧化钯碳或者钯碳；
步骤2中的成盐剂选自乙醇-盐酸、甲醇-盐酸、和异丙醇-盐酸。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1的反应温度为10-60℃。
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